セフォペラゾン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| MedlinePlus | a601206 |
| 法的規制 |
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| 薬物動態データ | |
| 排泄 | 胆汁排泄 |
| データベースID | |
| CAS番号 |
62893-19-0  |
| ATCコード | J01DD12 (WHO) QJ51DD12 (WHO) |
| PubChem | CID: 44185 |
| DrugBank |
DB01329 |
| ChemSpider |
40206 |
| UNII |
7U75I1278D |
| KEGG |
D07645 |
| ChEMBL |
CHEMBL507674 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 645.67 g/mol |
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セフォペラゾン（Cefoperazone）は、第3世代セファロスポリン系（cephalosporin）の抗菌薬である。他のセファロスポリン系抗生物質に耐性を持つ緑膿菌（Pseudomonas）細菌感染症に有効である、数少ない抗菌薬の1つでもある。
なお、セフォペラゾンは、β-ラクタマーゼ阻害剤であるスルバクタムとの合剤も製造されている。 セフォペラゾンは 細菌の 細胞壁 合成を抑制することで殺菌作用を示す。β-ラクタマーゼ阻害剤により、セフォペラゾンの加水分解を抑制し、抗菌活性を維持することができる。
- 抗菌作用
- グラム陽性菌・グラム陰性菌及び嫌気性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、その作用は殺菌的である。特に大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、インフルエンザ菌等のグラム陰性桿菌に対してはセファゾリン、セフメタゾールよりも強い抗菌作用を示し、従来のセフェム系薬剤がほとんど感受性を示さないエンテロバクター属、セラチア属、緑膿菌に対しても優れた抗菌作用を示す[1][2]。また、嫌気性菌であるバクテロイデス属、プレボテラ属にも優れた抗菌作用を示す。
- 大腸菌、緑膿菌等の各種グラム陰性桿菌の産生するセファロスポリナーゼによる加水分解に対してセファロリジン、セファロチン及びセファゾリンより安定である。
- 作用機序
- ペニシリン結合蛋白質のうちPBP-1Bs、PBP-1A、PBP-2、特にPBP-3に高い親和性を示し、増殖期の細菌の細胞壁合成を抑えて殺菌的に作用する[3]。
細菌感受性のスペクトラム
副作用
セフォペラゾンは N-methylthiotetrazole(NMTT または 1-MTT)を側鎖として持つ。抗生物質が体内で分解され、体内でNMTTが増えると、低プロトロンビン血症( hypoprothrombinemia )が引き起こされることがある。ビタミンKエポキシ還元酵素との抑制による。 disulfiram (Antabuse)でみられるような、アルデヒド脱水素酵素を抑制することで、飲酒によりエタノールに過剰に酔ったような反応を示すことがある[6]。
2021年10月、「アレルギー反応に伴う急性冠症候群」が本剤とスルバクタムとの合剤の添付文書追記となった[7]。この重篤な副作用が添付文書記載となっている抗生物質は2023年1月現在、他にアモキシシリンのみである[8]。