タバパドン
From Wikipedia, the free encyclopedia
タバパドン（英: Tavapadon、開発コード ：CVL-751、PF-06649751）は、パーキンソン病の適応で開発中のドーパミン受容体作動薬のこと[2][3][4] 。2018年にファイザーからライセンスアウトされ、セレベル・セラピューティクスにより開発されている[1]。投与経路は経口投与[1]。
|
| |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 別名 | CVL-751; PF-6649751; PF-06649751 |
| 投与経路 | 経口[1] |
| 薬物クラス | ドーパミン受容体作動薬 |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C19H16F3N3O3 |
| 分子量 | 391.350 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
タバパドンは、高い選択性を持つ部分作動薬で、ドーパミンのD1受容体（Ki = 9 nM; IA= 65%）およびD5受容体（Ki = 13 nM; IA = 81%）に作用する[3][4][1]。 D2様受容体（D2受容体、D3受容体、D4受容体）にはほぼ影響を及ぼさない（Ki ≥ 4,870から6,720 nM）[1] 。
2024年12月時点、タバパドンはアメリカにおいてパーキンソン病の適応で第3相臨床試験中が完了し、データ解析中である[5]。
臨床試験
第III相臨床試験
- 概要
TEMPO-2 試験では、早期パーキンソン病の成人患者を対象に、単剤療法としてタバパドンをフレキシブル用量 (5mg ～ 15mg、1日1回) で投与した場合の有効性、安全性、忍容性を評価した[6]。主要評価項目はMDS-UPDRS パート II とパート III の複合スコアのベースラインからの変化[6]。
- 結果
プラセボ群: -1.2、タバパドン 5～15 mg群: -10.3、P値<0.0001で統計的に有意に減少 (改善)し主要評価項目を達成した[6]。また、副次評価項目として設定されていた、MDS-UPDRS パート II スコアのベースラインからの変化と、患者の全般的変化印象 (PGIC) も統計的に有意かつ臨床的に意味のある改善が示され、達成した[6]。
関連項目
- ラズピパドン（CVL-871）
- セレベル・セラピューティクス