テロメスタチン
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| テロメスタチン | |
|---|---|
| 識別情報 | |
| CAS登録番号 | 265114-54-3 |
| PubChem | 11954679 |
| 日化辞番号 | J1.517.410B |
| ChEMBL | CHEMBL443683 |
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| 特性 | |
| 化学式 | C26H14N8O7S |
| モル質量 | 582.5 g mol−1 |
| 特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 | |
テロメスタチン(telomestatin)は、がん細胞のテロメラーゼ阻害活性を有する大員環化合物である[1]。テロメスタチンはストレプトマイセス属微生物 Streptomyces anulatus から初めて単離された[1]。テロメスタチンは、テロメア領域においてハイブリッド型G-quadruplex(グアニン四重鎖)からのバスケット型G-quadruplex (G4) の形成を促進する。G4構造が形成されると、テロメアの複製を含むテロメラーゼ活性の低下が起こり、結果としてヘイフリック型老化による細胞死が起こる。
天然型テロメスタチンは (R)-体であるが、非天然型の (S)-体の方がテロメラーゼ阻害活性が高い[2]。