トホグリフロジン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 |
1201913-82-7 903565-83-3 (anhydrous) |
| ATCコード | None |
| PubChem | CID: 46908928 |
| ChemSpider | 28527871 |
| KEGG | D09978 |
| ChEMBL | CHEMBL2105711 |
| 別名 | CSG452 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 404.45 g/mol |
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トホグリフロジン(Tofogliflozin)は2型糖尿病治療薬のひとつで、SGLT-2阻害薬である。製品名はデベルザ(興和創薬販売、興和製造販売)およびアプルウェイ(サノフィ製造販売)。日本では2014年3月24日に製造承認された[1]。
- 2型糖尿病
作用機序
SGLT(英: Sodium-Glucose Co-Transporter: ナトリウム依存性グルコース輸送体)は、細胞表面に存在する膜タンパク質で、ナトリウムとブドウ糖の細胞内への共輸送をつかさどっている。SGLT-2は、SGLTのサブタイプの一つで腎臓近位尿細管に多く存在し、ブドウ糖の尿中からの再取り込みにおいて重要な役割を担っている(SGLT-1は小腸粘膜に多く存在し、食事からのブドウ糖の吸収を担っている)。トホグリフロジンはこのSGLT-2を選択的に阻害することで、ナトリウムとブドウ糖の原尿中からの再取り込みを抑制し、ブドウ糖の尿中排泄を促進することで、血糖値を低下させる。インスリン非依存性に血糖降下作用を発揮し、高インスリン血症を来さないため、インスリンの直接作用による副作用(低血糖、体重増加など)が発現しにくいことが期待されている。