トリプタン系のセロトニン選択的作動薬はNSAIDs[2]や市販薬[3]に反応しない重症片頭痛に著効する。トリプタンは典型的症状を有する偏頭痛の中期的治療に適しているが、非典型例、極めて激しい片頭痛、変容型片頭痛、重積(継続)発作には効果がない。
有効性の評価は臨床試験における盲検化の方法に影響を受ける[4]。
片頭痛発作中の患者に表在感覚検査(アロディニア)を実施するとトリプタン投与に反応するか否かが判る[5]。皮膚感覚がない場合に最も有効である。皮膚感覚がある場合には、頭痛発現後20分以内に服用するのが最適である。