トログリタゾン

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ATCコード
消失半減期 16-34 hours
トログリタゾン
臨床データ
ATCコード
薬物動態データ
消失半減期 16-34 hours
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox
Dashboard

(EPA)
化学的および物理的データ
化学式 C24H27NO5S
分子量 441.541 g/mol g·mol−1
3D model
(JSmol)
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トログリタゾン(Troglitazone)は、かつて市販されていたチアゾリジン系経口血糖降下薬かつ抗炎症薬である[1]第一三共が開発し、日本では1995年9月に承認された[2]。米国ではParke-Davis社が開発し、1997年1月に承認され[3]:73、ワーナー・ランバート社(現:ファイザー)が販売したが、薬物特異体質反応による薬剤性肝障害が発現した。商品名ノスカール、Rezulin、Romozin、米国FDA内には承認審査時に肝障害を危惧する意見もあったが[4]、最終的には承認された[5]

肝障害の顕在化により、トログリタゾンは英国市場から1997年12月[6]に、米国市場から2000年3月[7]に、日本市場からその後直ちに[7]撤退した。欧州の他の国では承認されなかった。

トログリタゾン等のチアゾリジン系抗糖尿病薬は、PPARを活性化させる。PPARαとPPARγの両方に作用するが、PPARγへの作用の方が強い。

さらに、トログリタゾンはαトコフェロールの構造を半分有しているので、ビタミンE様作用を併せ持ち、消炎作用があり[8]NF-κBを減少させ、同時にその阻害因子であるIκBを増加させる。NF-κBは炎症反応で重要な転写因子である。

承認から撤退まで

出典

外部リンク

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