ドブタミン

ノルアドレナリンもアドレナリンも、アドレナリン受容体のアゴニストである。ただノルアドレナリンのアミノ基の水素の1つをメチル基で置換した事によって生合成されるアドレナリンは、ノルアドレナリンよりもアドレナリンβ受容体に対して、親和性が高い事が知られている^[8]。それと同様に、ドブタミンはアミノ基の水素の1つを、嵩高い置換基で置換した事によって、アドレナリンβ受容体への親和性を高めてある^[9]。ドブタミンの場合は、アドレナリンβ受容体の中でも、β₁受容体に対する親和性が高く、この受容体を作動させ易い^[9]。β₁受容体は心臓に発現しており、このβ₁受容体に直接働き掛けて、ドブタミンは心収縮力と心拍出量を増大させる。

これに対して、ドーパミン受容体にドブタミンは働かないので、ノルアドレナリン（α₁作動性物質）を放出させず、末梢血管の収縮作用が弱いので、血圧上昇作用はドーパミンよりも弱い。

ドブタミンは選択的β₁作動薬（英語版）ではあるものの、弱いながらβ₂作動作用とα₁受容体（英語版）選択的刺激作用がある。

臨床的にはβ₁の陽性変力（英語版）作用を期待して心原性ショックに用いられる。ドブタミンはラセミ体であり、(+)-異性体と(−)-異性体が混在している。(+)-異性体はβ₁作動性・α₁遮断性を持ち、(−)-異性体はα₁作動性を持つ^[10]。その結果、両者の混合物であるドブタミンは結果的にβ₁作動性を示す。(+)-ドブタミンは弱いβ₂作動性も併せ持っており、血管拡張薬としての特性も有している^[11]。

ドブタミンは、1970年代にイソプレナリンの誘導体として合成された^{[12][注釈 1]}。なお、イソプレナリンよりもドブタミンの方が、アミノ基に導入された置換基は大きい。

1. ↑ イソプレナリン（INN：isoprenaline）は、イソプロテレノール（英語：isoproterenol）とも呼ばれる。

1. ↑ 獣医学大辞典編集委員会『明解獣医学辞典』チクサン出版社、1991年。ISBN 4885006104。 
2. ↑ Donald C. Plumb、佐藤宏他監訳『プラム 動物用医薬品ハンドブック 原書第3版』ワハ、2003年。 
3. ↑ 伊藤勝昭他編集 (2004). 新獣医薬理学 第二版. 近代出版. ISBN 4874021018 
4. 1 2 “ドブトレックス注射液100mg 添付文書” (2009年6月). 2016年4月30日閲覧。
5. 1 2 “ドブトレックスキット点滴静注用200mg／ドブトレックスキット点滴静注用600mg 添付文書” (2009年6月). 2016年4月30日閲覧。
6. ↑ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Rang and Dale's Pharmacology 
7. ↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 6. ISBN 1-59541-101-1 
8. ↑ 柴崎 正勝・赤池 昭紀・橋田 充（監修）『化学構造と薬理作用 － 医薬品を化学的に読む』 p.85 廣川書店 2010年10月20日発行 ISBN 978-4-567-46240-2 （注記：これは第1版。）
9. 1 2 柴崎 正勝・赤池 昭紀・橋田 充（監修）『化学構造と薬理作用 － 医薬品を化学的に読む』 p.86 廣川書店 2010年10月20日発行 ISBN 978-4-567-46240-2 （注記：これは第1版。）
10. ↑ Parker K, Brunton L, Goodman LS, Blumenthal D, Buxton I (2008). Goodman & Gilman's manual of pharmacology and therapeutics. McGraw-Hill Medical. pp. 159. ISBN 0-07-144343-6 
11. ↑ Tibayan FA, Chesnutt AN, Folkesson HG, Eandi J, Matthay MA (1997). “Dobutamine increases alveolar liquid clearance in ventilated rats by beta-2 receptor stimulation”. Am. J. Respir. Crit. Care Med. 156 (2 Pt 1): 438–44. doi:10.1164/ajrccm.156.2.9609141. PMID 9279221. 
12. ↑ Tuttle RR, Mills J (January 1975). “Dobutamine: development of a new catecholamine to selectively increase cardiac contractility”. Circ Res 36 (1): 185–96. doi:10.1161/01.RES.36.1.185. PMID 234805. http://circres.ahajournals.org/cgi/reprint/36/1/185.