ファソラセタム

ファソラセタム
臨床データ
別名	AEVI-001; AEVI-004; LAM-105; MDGN-001; NB-001; NFC-1; NS-105; (5R)-5-Oxo-D-prolinepiperidinamide
投与経路	経口
薬物クラス	ラセタム
法的地位
法的地位	AU: 処方箋薬(S4); US: Not FDA-approved;
薬物動態データ
生体利用率	79–97% (動物)
消失半減期	4–6.5 時間
識別子
	IUPAC名 (5R)-5-(piperidine-1-carbonyl)pyrrolidin-2-one;
CAS登録番号	110958-19-5 ;
PubChem CID	198695;
DrugBank	DB16163;
ChemSpider	171980 ;
UNII	42O8UF5CJB;
KEGG	C13311 ;
ChEBI	CHEBI:31592;
ChEMBL	ChEMBL2106179 ;
CompTox; ダッシュボード (EPA)	DTXSID9048855 ;
化学的および物理的データ
化学式	C10H16N2O2
分子量	196.25 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES C1CCN(CC1)C(=O)[C@H]2CCC(=O)N2;
	InChI InChI=1S/C10H16N2O2/c13-9-5-4-8(11-9)10(14)12-6-2-1-3-7-12/h8H,1-7H2,(H,11,13)/t8-/m1/s1 ; Key:GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-N ;
	(verify)
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別名 AEVI-001; AEVI-004; LAM-105; MDGN-001; NB-001; NFC-1; NS-105; (5R)-5-Oxo-D-prolinepiperidinamide

投与経路経口

薬物クラスラセタム

法的地位

AU: 処方箋薬(S4)
US: Not FDA-approved

ファソラセタム (Fasoracetam INN) は、市販されていないラセタム系の研究用試薬である^[1]^[2]^[3]。スマートドラッグとしての作用を持つと考えられるが、脳血管性認知症の臨床試験では十分な効果が見られず、その後は注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療用途で研究された^[4]^[5]。

ネズミでは、3種類全ての代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)に対して作動し、認知機能を改善した^[6]。経口摂取可能で、ほぼ変化のないまま尿から排出される^[7]。

日本新薬の研究者が発見し、脳血管性認知症の第III相臨床試験まで行われたが、効果が不足していたため、破棄された^[6]^[8]。

Hakon Hakonarsonが率いるフィラデルフィア小児病院の研究者がADHDの治療用途の研究を行っている^[6]。Hakonarsonは、neuroFix Therapeuticsと呼ばれる会社を立ち上げ、日本新薬の臨床データも取得して、この用途のために市場に出すことを目指した^[8]^[9]。neuroFixは2015年にMedgenicsに買収され^[9]、さらにMedgenicsは2016年にAevi Genomic Medicineと改名した^[10]。mGluRに変異を持つ思春期のADHD患者に対する臨床試験は2016年に始まった^[9]。

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ファソラセタム

出典

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