ラニビズマブ
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| モノクローナル抗体 | |
|---|---|
| 種類 | Fabフラグメント |
| 原料 | ヒト化 (マウスより) |
| 抗原 | VEGF-A |
| 臨床データ | |
| 販売名 | Lucentis |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a607044 |
| ライセンス | EMA:リンク |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 半減期 | Approx. 9 days[1] |
| データベースID | |
| CAS番号 |
347396-82-1  |
| ATCコード | S01LA04 (WHO) |
| DrugBank | DB01270en:Template:drugbankcite |
| UNII |
ZL1R02VT79 |
| KEGG | D05697 en:Template:keggcite |
| ChEMBL | CHEMBL1201825en:Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 48,350 g/mol |
ラニビズマブ（Ranibizumab）は血管内皮増殖因子-A（VEGF-A）に対するモノクローナル抗体のFab断片であり、血管新生阻害剤である。網膜の加齢性病変（滲出型加齢黄斑変性症、脈絡膜新生血管等）等、視力低下・変容を伴う病変の治療に用いられる。商品名ルセンティス。
禁忌
- 眼または眼周囲に感染あるいはその疑いのある患者
- 眼内に重度の炎症のある患者
副作用
治験時の副作用発現率（通算）は41.1%で、その主なものは眼痛、眼圧上昇、結膜出血、硝子体浮遊物、眼の異物感等であった。また眼以外の副作用として、頭痛、（予期）不安、悪心等が報告されている。
添付文書に記載されている重大な副作用は、網膜出血、硝子体剥離、網膜色素上皮剥離、網膜色素上皮裂孔、硝子体出血、裂孔原性網膜剥離、網膜剥離、網膜裂孔、医原性外傷性白内障、失明、眼内炎、脳梗塞、脳出血等である[10]。
2014年のコクランレビューでは、加齢黄斑変性の治療に用いた場合、ラニビズマブとベバシズマブの間で重篤な副作用の発現率や死亡率に有意差は見られなかった[5]が、エビデンスは充分とは言えず、明解な結論を出す事はできない。消化器系の副作用が少なく[5]、目に関する副作用も少ない。[11]
5%以上に発現する副作用は、虹彩炎、硝子体炎、虹彩毛様体炎、ブドウ膜炎、前房蓄膿、前房の炎症、結膜出血、眼圧上昇、眼刺激、眼の異物感、流涙増加である。
VEGF阻害剤を硝子体内注射されている患者は、理論的には動脈血栓塞栓症発症の可能性があるが、比較臨床試験の結果では偽薬と同程度（4%未満）と低率であった。
薬物動態
硝子体注射後の半減期は約9日間である[10]。血中へ移行する濃度は硝子体中の約9万分の1であり、約1日で最高血中濃度に達し、その半減期は7.9日である。