ブメタニド

ブメタニド（Bumetanide）は三共が開発したループ利尿薬の一つである。商品名ルネトロンは、“l”oop（ループ）、“u”ri“ne”（尿）、S“tron”g（強力）からとったもので、「強力なループ利尿剤」という意味で命名された。 同系統のフロセミドとの違いは、主に生物学的利用能と薬物動態学的な挙動による。フロセミドの消化管からの吸収率は約6割で、患者により1割〜9割とばらつきが大きいが、ブメタニドは約8割が吸収され、食事の影響を受けない。このためブメタニドは作用を予測し易い利尿薬と言われる^[1]。クレアチニンクリアランスが正常な患者ではフロセミドの40倍の効果を持ち^[1][2]:1、腎障害を有する患者にも使用できる。錠剤と注射剤がある。

販売名 ルネトロン, Bumex

AHFS/
Drugs.com monograph

MedlinePlus a684051

胎児危険度分類

• AU: B3

概要 臨床データ, 販売名 ...

ブメタニド

臨床データ
販売名	ルネトロン, Bumex
AHFS/ Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a684051
胎児危険度分類	AU: B3
投与経路	経口, 経静脈, 筋肉内投与
ATCコード	C03CA02 (WHO)
法的地位
法的地位	AU: 処方箋薬(S4) JP: 処方箋医薬品 UK: POM（処方箋のみ） US: ℞-only
薬物動態データ
生体利用率	約80%
タンパク結合	97%
代謝	肝代謝
消失半減期	約0.8時間
排泄	尿中排泄
識別子
IUPAC名 3-butylamino-4-phenoxy-5-sulfamoyl-benzoic acid
CAS登録番号	28395-03-1
PubChem CID	2471
DrugBank	DB00887
ChemSpider	2377
UNII	0Y2S3XUQ5H
KEGG	D00247
ChEBI	CHEBI:3213
ChEMBL	ChEMBL1072
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5022699
ECHA InfoCard	100.044.534
化学的および物理的データ
化学式	C17H20N2O5S
分子量	364.417 g/mol g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=S(=O)(c2cc(cc(NCCCC)c2Oc1ccccc1)C(=O)O)N
InChI InChI=1S/C17H20N2O5S/c1-2-3-9-19-14-10-12(17(20)21)11-15(25(18,22)23)16(14)24-13-7-5-4-6-8-13/h4-8,10-11,19H,2-3,9H2,1H3,(H,20,21)(H2,18,22,23)  Key:MAEIEVLCKWDQJH-UHFFFAOYSA-N
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脳細胞では、ブメタニドはNKCC1（英語版）（ナトリウム－カリウム－塩素イオン共輸送体）を阻害し、神経細胞内の塩素イオン濃度を低下させる。その結果GABAの働きが増強されて、バルビツール酸系薬剤等の従来薬が無効な場合でも新生児の痙攣発作を抑制する。ブメタニドは抗てんかん薬として開発中である^[3]。また同様の機序で、軽症の自閉症症状を緩和するとの研究もある^[4]。