ロラゼパム
抗不安薬の一つ
From Wikipedia, the free encyclopedia
ロラゼパム（英: Lorazepam）は、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬である。持続時間は中程度で、排出半減期は約12時間。日本ではファイザー社からワイパックス (Wypax) のほか、後発医薬品も販売され、適応は神経症や心身症における不安・緊張・抑うつである。
|
| |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | ワイパックス |
| 別名 | O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate |
| MedlinePlus | a682053 |
| 依存性 | 中等度 |
| 投与経路 | 経口 |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
|
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 経口では85% |
| 代謝 | 肝代謝、グルクロン酸抱合 |
| 消失半減期 | 9–16 時間[1][2][3] |
| 排泄 | 腎排泄 |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.011.534 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C15H10Cl2N2O2 |
| 分子量 | 321.2 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
ベンゾジアゼピンの中で、ロラゼパムは比較的依存する可能性が高い[4]。連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある[5]。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬である。
適応
副作用
依存性
日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により依存症を生じることがあるので用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状が生じるため徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた[5]。奇異反応に関して[7]、錯乱や興奮が生じる旨が記載されている[5]。医薬品医療機器総合機構からは、必要性を考え漫然とした長期使用を避ける、用量順守と類似薬の重複の確認、また慎重に少しずつ減量する旨の医薬品適正使用のお願いが出されている[8]。調査結果には、日本の診療ガイドライン5つ、日本の学術雑誌8誌による要旨が記載されている[7]。
以下のような副作用が起こる時もある。
- 長期の服用による依存や耐性
- 長期服用後の離脱症状として、体の震えや不調、不安感、抑うつ症状など
長期服用後、いきなり服用をやめると、中断症状として上記のような症状のほか、様々な副作用が起きる可能性がある。一般的に、服用期間が長期間になればなるほど、服用量が多ければ多いほど、離脱症状が起こる確率は高い。
依存症はベンゾジアゼピンによって4週間治療を受けている人の3分の1に発生する[要出典]。高用量・長期間の服用者はベンゾジアゼピン依存症の起こるリスクが高い。ロラゼパム・アルプラゾラム・トリアゾラムなどは依存を起こす可能性が最も高い[要出典]。
ベンゾジアゼピンの中で、ロラゼパムは比較的依存の危険性が高い[4]
通常は離脱症状が出るのを抑えるため、徐々に薬を減らしていくのが一般的である。また、離脱症状を抑えるために交差耐性の性質を利用し、他の超長時間作用型ベンゾジアゼピン類に置換後、漸減していく方法もある。ただし、元々依存や耐性の可能性が少ない頓服の場合、この限りではない。
