Atrasentan
Arzneistoff
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Atrasentan ist ein Arzneistoff, der zu den Endothelinrezeptorantagonisten (ERA) zählt und ein spezifischer Antagonist des Endothelin-A-Rezeptors (ETA) ist.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Atrasentan | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C29H38N2O6 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 510,62 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Er wurde im April 2025 in den USA unter dem Präparatenamen Vanrafia (Novartis) zugelassen, um die Proteinurie bei Erwachsenen mit primärer Immunglobulin-A-Nephropathie (IgA-Nephropathie, IgAN), bei der das Risiko eines schnellen Fortschreitens der Erkrankung besteht (Protein-Kreatinin-Quotient im Urin, urine protein-to-creatinine ratio (UPCR) ≥ 1,5 g/g), zu reduzieren.[3] IgAN ist eine langfristige, fortschreitend verlaufende und lebensbedrohliche Erkrankung der Nieren. Atrasentan ist oral wirksam.
Für die Behandlung der selten auftretenden primären IgA-Nephropathie hat Atrasentan in der EU seit 2021 den Status als Orphan-Arzneimittel.[4]
Der Wirkstoff zeigte in der klinischen Prüfung zur Behandlung des kastrationsresistenten Prostatakarzinoms keine Wirkung.[5] Eine weitere Studie befasst sich mit der Wirksamkeit von Atrasentan bei Albuminurie bei diabetischer Nephropathie.[6][7]
Literatur
Artikel zur Analytik
- Bryan et al.: Determination of Atrasentan by high performance liquid chromatography with fluorescence detection in human plasma. In: Biomedical Chromatography. Band 15, Nr. 8, 2001, S. 525–533.
- Morley et al.: Determination of the endothelin receptor antagonist ABT-627 and related substances by high performance liquid chromatography. In: Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 7. Jahrgang, 1999, S. 777–784.
Artikel zur Synthese
- Boyd et al.: Discovery of a Series of Pyrrolidine-based Endothelin Receptor Antagonists with Enhanced ETA Receptor Selectivity. In: Bioorganic & Medicinal Chemistry. 7. Jahrgang, 1999, S. 991–1002.