U0126
chemische Verbindung
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U0126 ist ein selektiver Inhibitor der Enzyme MEK 1 und 2 (mitogen-activated protein kinase kinase family members) im MAP-Kinase-Weg.[3][4]
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Name | U0126 | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C18H16N6S2 | |||||||||||||||
| Kurzbeschreibung | ||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 380,49 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||
| Schmelzpunkt |
172–173 °C (Monoethanolat)[2] | |||||||||||||||
| Löslichkeit | ||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Eigenschaften
Bei einer Hemmung mit U0126 wird der Transkriptionsfaktor AP-1 nichtkompetitiv mit einer IC50 von 72 nM bei MEK1 und 58 nM bei MEK2. Dabei wird auch der mTOR-p70(S6K)-Weg gehemmt. U0126 zeigt anti-Tumor-Wirkungen und verstärkt eine Anoikis in Zellkulturen.[5] U0126 ist auch ein Hemmer von PKC, Raf, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2 und Cdk4. U0126 aktiviert den Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor und die Genexpression von CYP1A und CYP3A.[6][7]
Anwendungen
Eine Verwendung von U0126 zur Behandlung von posttraumatischen Belastungsstörungen wird untersucht.[8] U0126 schützt Nervenzellen vor oxidativem Stress in Zellkulturen.[9] U0126 verlangsamt die Wallersche Degeneration nach einer Verletzung von Nervenzellen.[10]