Acamprosato
El acamprosato es un fármaco que está indicado en la terapia de mantenimiento de abstinencia en pacientes dependientes del alcohol. Se usa después del periodo de desintoxicación ya que como tal no constituye un tratamiento para ello sino que evita la recaída por parte del paciente en la ingesta de alcohol. Deberá ser combinada con
psicoterapia ya que suele existir una relación entre la dependencia al alcohol, la depresión y el suicidio. En España se encuentra comercializado bajo los nombres de Campral y Zulex
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| Acamprosato | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| ácido 3-acetamidopropano-1-sulfonico | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 77337-74-7 | |
| Código ATC | N07BB03 | |
| PubChem | 71158 | |
| DrugBank | DB00659 | |
| ChemSpider | 136929 | |
| UNII | N4K14YGM3J | |
| KEGG | D07058 | |
| ChEBI | 51042 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C5H11NO4S | |
| Peso mol. | 181.21 g/mol | |
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CC(=O)NCCCS(O)(=O)=O
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InChI=1S/C5H11NO4S/c1-5(7)6-3-2-4-11(8,9)10/h2-4H2,1H3,(H,6,7)(H,8,9,10)
Key: BUVGWDNTAWHSKI-UHFFFAOYSA-L | ||
| Sinónimos | N-acetilhomotaurina, campral, zulex, acetil homotaurinato de calcio, acamprosate (inglés) | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 11% | |
| Unión proteica | No | |
| Metabolismo | No | |
| Vida media | 20-33 h | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C | |
| Vías de adm. | Oral | |
El acamprosato (también conocido como acetil homotaurinato de calcio) es un fármaco que está indicado en la terapia de mantenimiento de abstinencia en pacientes dependientes del alcohol. Se usa después del periodo de desintoxicación ya que como tal no constituye un tratamiento para ello sino que evita la recaída por parte del paciente en la ingesta de alcohol. Deberá ser combinada con psicoterapia ya que suele existir una relación entre la dependencia al alcohol, la depresión y el suicidio.[1][2]
En España se encuentra comercializado bajo los nombres de Campral[3] (Merck Sante S.A.S) y Zulex[4] (Almirall S.A)
Posee una actividad estimulante del neurotransmisor GABA (inhibidor) y una acción antagonista del neutrotransmisor glutamato (excitador) restableciendo el balance en la excitación e inhibición neuronal provocado por la exposición crónica al alcohol. Estudios llevados a cabo en animales de experimentación han demostrado que posee un efecto específico sobre la dependencia del alcohol, pues reduce la ingesta voluntaria en ratas con dependencia del alcohol, sin modificar la ingesta alimentaria ni la ingesta total de líquidos.[1]
Farmacocinética
La biodisponibilidad de acamprosato tras la administración oral es aproximadamente de un 11%. La ingesta de alimentos reduce la absorción oral de acamprosato pero no es clínicamente relevante y no hace falta un ajuste de la dosis. El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 72-109 L/kg. No hay fijación a las proteínas plasmáticas. No sufre reacciones de metabolización. El 50% de acamprosato se excreta por la orina. Su semivida es de 20-33 h.[5]
Posología y forma de administración
Se administra por vía oral en forma de comprimidos recubiertos de 333 mg. La dosis es dependiente del peso del paciente:
- Si el peso es superior a los 60 kg se administran 666 mg cada 8 horas (2 comprimidos por la mañana, 2 al mediodía y 2 por la noche).
- Si el peso es inferior a los 60 kg se administran 1332 mg en 3 tomas (2 comprimidos por la mañana, 1 al mediodía, y 1 por la noche).
La duración recomendada del tratamiento es 1 año.[1]
Contraindicaciones
Su uso está contraindicado en caso de hipersensibilidad al acamprosato o a alguno de los excipientes, insuficiencia renal o insuficiencia hepática severa. Tampoco debe usarse en niños o ancianos. Los datos sobre su uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia son insuficientes por lo que se recomienda no administrarlo.[1]
Reacciones adversas
El efecto adverso que se da con mayor frecuencia (1 de cada 10 pacientes) es la diarrea. Frecuentemente (1-10 de cada 100 pacientes) pueden aparecer náuseas, vómitos, dolor abdominal, picor, erupción cutánea, frigidez, disminución de la libido e impotencia. Otros efectos que aparecen de forma menos frecuente son aumento de la libido o reacciones alérgicas como urticaria, angioedema o reacciones anafilácticas.[1]
Interacciones
La administración simultánea de naltrexona y acamprosato produce un aumento en la concentración máxima y el área bajo la curva (AUC) de acamprosato.
No tiene una inducción potencial de los sistemas enzimáticos CYP1A2 y CYP3A4 y tampoco inhibe el metabolismo de estos y otros sistemas del CYP-450. Su farmacocinética no se ve afectada por la coadministración de ciertas sustancias como alcohol, disulfiram o diazepam. Tampoco se ve afectada la farmacocinética de alcohol, disulfiram, diazepam, naltrexona, 6-beta naltrexol cuando se coadministran con acamprosato.[6]
Indicaciones
Acamprosato no es el único fármaco usado en el tratamiento de desórdenes relacionados con el alcohol. Hay otros fármacos como la naltrexona o el disulfiram pero existen marcadas diferencias entre ellos.
Una de las principales diferencias es la indicación. El acamprosato es más eficaz en la terapia de mantenimiento de la abstinencia en pacientes que se encuentran en fase de deshabituación y naltrexona para reducir el deseo y el consumo excesivo de alcohol. [2]
