Aprepitant
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| Aprepitant | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi)-3-(4-fluorofenil)morfolino]metil)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-uno | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 170729-80-3 | |
| Código ATC | A04AD12 | |
| PubChem | 6918365 | |
| DrugBank | APRD00100 | |
| ChEBI | 5293568 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C23H21F7N4O3 | |
| Peso mol. | 534,427 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 60-65% | |
| Unión proteica | > 95% | |
| Metabolismo | Hepático (mediado por CYP3A4) | |
| Vida media | 9-13 horas | |
| Excreción | Hepático | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
Aprepitant (Emend (US, EU)) es un compuesto químico antiemético que pertenece a unas sustancias químicas llamadas substancias P antagonistas (SPA). Sus efectos vienen creados por el bloqueo del receptor neurokinin 1 (NK1).
Aprepitant es fabricado por Merck & Co. con el nombre comercial Emend con el fin de prevenir las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia y para la prevención de náuseas y vómitos relacionados con el postoperatorio. En el año 2003 fue aprobado por la FDA.
El Aprepitant también puede ser útil para el tratamiento del síndrome de vómitos cíclicos, aunque en la actualidad no hay estudios concluyentes.
En enero de 2008, la FDA aprobó una forma intravenosa de Aprepitant fosaprepitant que se vende con el nombre comercial de Emend Injection en los Estados Unidos y como Ivemend en otros países.
