Cloxacilina
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| Cloxacilina | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (2S,5R,6R)-6-[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl1,2-oxazole-4- carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1- azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 61-72-3 | |
| Código ATC | J01CF02 | |
| PubChem | 6098 | |
| DrugBank | APRD00882 | |
| ChEBI | 49566 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H18N3ClO5S | |
| Peso mol. | 435.882 g/mol | |
| Sinónimos | Cloroxacilina. | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 37 a 90% | |
| Unión proteica | 95% | |
| Vida media | 30 minutos a 1 hora. | |
| Excreción | Renal y biliar. | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B | |
| Vías de adm. | Oral, intramuscular, intravenosa. | |
La cloxacilina es un antibiótico betalactámico, del grupo de las penicilinas, resistente a las betalactamasas bacterianas y de uso preferente intramuscular.
Vías de administración (formas de uso)
Intramuscular, intravenosa y oral.
Absorción
Tras la inyección intramuscular se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 45 minutos.
Distribución
La unión a proteínas es muy elevada, en torno al 95-97%. El volumen de distribución de cloxacilina sódica es de 0,1 l/ kg. Se distribuye ampliamente en la mayoría de los fluidos corporales, incluyendo, entre otros, fluido amniótico, líquido sinovial y tejido óseo. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica, aunque difunde en pequeña proporción en el líquido cefalorraquídeo de sujetos cuyas meninges no están inflamadas. Los estados inflamatorios aumentan generalmente la permeabilidad de la barrera hematoencefálica a las penicilinas y esto es aplicable a la cloxacilina sódica.
La cloxacilina se excreta por leche materna.[1]
Metabolismo y metabolitos
La cloxacilina sódica sufre biotransformación hepática en un 9-22%. Aproximadamente el 30-45 % de cloxacilina sódica se excreta inalterada.
Excreción
Se elimina vía renal, mediante secreción tubular y filtración glomerular, variando la eliminación según el grado de unión a proteínas. Disminuida por el probenecid, en niños pequeños y en la insuficiencia renal.
También se excretan pequeñas cantidades por heces y bilis.
Su vida media es de 0,5-1,1 horas
Farmacodinámica
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción es similar al de resto de las penicilinas actuando sobre la pared celular e inhibiendo una serie de enzimas (transpeptidasas y carboxipeptidasas), lo que impide la síntesis de peptidoglicano y la formación de enlaces cruzados necesarios para la pared celular bacteriana.[1]
Interacciones
| Fármaco. | Resultados de la interacción. |
|---|---|
| Interacciones farmacotécnicas | La cloxacilina sódica no debe ser utilizada en soluciones que contengan hidrolizados de proteínas, suspensiones de lípidos, aminoácidos, sangre o suero. La mezcla de cloxacilina y aminoglucósidos puede ocasionar una sustancial inactivación mutua. |
| Interacciones analíticas. |
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| Antibióticos bacteriostáticos | Disminuyen el efecto de la cloxacilina. |
| Probenecid | Aumenta los niveles en plasma, disminuye la distribución tisular y disminuye la excreción renal de la cloxacilina. |
| Anticonceptivos orales. | La cloxacilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. |
