Lorcaserina
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| Lorcaserina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (1R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 846589-98-8 | |
| Código ATC | A08AA11 | |
| PubChem | 11658860 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C11H14NCl | |
| Peso mol. | 195.688 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | Rx-only (prescripción médica) | |
| Vías de adm. | Oral | |
Lorcaserina es un medicamento indicado para el tratamiento de la obesidad que ha sido desarrollado por el laboratorio Arena Pharmaceuticals. Su mecanismo de acción consiste en provocar perdida de apetito mediante una acción agonista sobre los receptores de la serotonina del tipo 5-HT2C situados en el cerebro, lo cual ocasiona sensación de saciedad. El 27 de junio del año 2012, la agencia de alimentos y medicamentos de Estados Unidos (FDA) aprobó su uso para el tratamiento de la obesidad con algunas restricciones, estando indicando su empleo en pacientes con índice de masa corporal mayor de 30, o en aquellos con índice de masa corporal mayor de 27 que presenten también otras patologías asociadas a la obesidad, como diabetes, hipertensión arterial o niveles elevados de colesterol en sangre. Su dispensación solo está autorizada bajo prescripción médica. [1][2][3] [4][5]
La lorcaserina tiene una acción agonista selectiva sobre los receptores de la serotonina tipo 2C, los cuales están localizados casi exclusivamente en el cerebro, sobre todo en el plexo coroideo, corteza cerebral, hipocampo, cerebelo, amígdala cerebelosa, tálamo e hipotálamo. Se cree que la activación de los receptores 5HT2C situados en el hipotálamo estimula la producción de proopiomelanocortina (POMC), lo cual facilita la pérdida de peso al provocar sensación de saciedad.
Este mecanismo de acción selectivo sobre los receptores 5HT2C ofrece más seguridad que el de otros agentes serotoninérgicos que se emplearon en la década de los noventa del siglo XX para el tratamiento de la obesidad, como la fenfluramina y dexfenfluramina, que producían también activación de los receptores de tipo 5HT2B y fueron retirados del mercado en Estados Unidos y Europa en 1997 por provocar, debido a esta acción, enfermedad del corazón por alteración de las válvulas cardiacas.[5][6]
