La proinsulina, tiene como precursor a la preproinsulina (PPI), que está compuesta por el péptido señal N-terminal (SP) seguido del dominio de proinsulina C-terminal.
La proinsulina, por acción de enzimas proteolíticas conocidas como pro-hormona convertasas (pro-proteína convertasa 1 y pro-proteína convertasa 2), así como por la exoproteasa (carboxipeptidasa E), dan origen a la insulina.[3]
Ciertas modificaciones producidas sobre la proinsulina le eliminan una región del centro de la molécula denominada péptido C quedando libres los extremos C-terminal y N-terminal. Estos extremos libres se denominan cadenas A (21 aminoácidos) y cadena B (30 aminoácidos), los cuales terminan unidas entre sí por medio de enlaces disulfuro. De modo que la proinsulina consta de las cadenas B-C-A. Los gránulos secretorios liberan las tres cadenas simultáneamente.