Receptor GABAA
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El receptor GABAA (GABAAR) es un receptor ionotrópico y un canal iónico controlado por ligando. Su ligando endógeno es el ácido γ-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central.
Al abrirse, el receptor GABAA es selectivamente permeable a los iones cloruro (Cl−) y, en menor grado, a los iones bicarbonato (HCO3−). Dependiendo del potencial de membrana y la diferencia de concentración iónica, esto puede resultar en flujos iónicos a través del poro.
La activación del receptor GABAA tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas, sedantes, hipnóticas, euforizantes y relajantes musculares.
Los receptores GABAA son receptores transmembrana que constan de cinco subunidades (pentaméricas), dispuestas alrededor de un poro central. Cada subunidad comprende cuatro dominios transmembrana con los terminales N y C ubicados extracelularmente. El receptor se encuentra en la membrana de su neurona, generalmente localizado en una sinapsis, postsinápticamente.[1]
Los receptores GABAA son una familia de complejos proteicos que abarcan el ancho de la membrana celular de las neuronas. Se componen de cinco subunidades (la mayoría de las veces dos α, dos β y una γ, dispuestas de forma casi simétrica alrededor de un canal central.[2]
En humanos, las unidades son:[3]
- seis tipos de subunidades α (GABRA1, GABRA2, GABRA3, GABRA4, GABRA5, GABRA6)
- tres subunidades β (GABRB1, GABRB2, GABRB3)
- tres subunidades γ (GABRG1, GABRG2, GABRG3)
- sí como δ (GABRD), una ε (GABRE), una π (GABRP), y una θ (GABRQ)
Una isoforma de GABAA contiene las siguientes subunidades: dos α1, dos β3 y una γ2 dispuestas en el orden α1-β3-γ2-α1-β3 dispuestas de forma casi simétrica alrededor de un canal central; esta es una de las isoformas más abundantes del receptor GABAA en el cerebro humano.[2]
Distribución
Los receptores GABAA son responsables de la mayoría de las actividades fisiológicas de GABA en el sistema nervioso central y los subtipos de receptores varían.
Los receptores GABAA también se pueden encontrar en otros tejidos, incluidas las células de Leydig, la placenta, las células inmunitarias, el hígado, las placas de crecimiento óseo y varios otros tejidos endocrinos.[4]
