Receptor adrenérgico alfa 1

Los receptores adrenérgicos α₁ son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada G_q activa a la fosfolipasa C, que a su vez produce un aumento en el inositol trifosfato (IP3) y del calcio intracelular. lo cual se viene beneficiando a ciertos recursos

Algunos agonistas de los receptores α₁ adrenérgicos incluyen los medicamentos:

• noradrenalina
• adrenalina (a dosis elevadas o intravenosa)
• isoprenalina (se considera a efectos prácticos un agonista beta)
• fenilefrina (descongestionante nasal)
• Nafazolina (descongestionante nasal)
• Fenilpropanolamina
• metoxamina
• cirazolina
• oximetazolina (descongestionante nasal)

La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, la cual tiene una mayor afinidad que la isoprenalina.

Algunos antagonistas de los receptores α₁ adrenérgicos incluyen los medicamentos:

• mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico)
• fenoxibenzamina (en la hipertensión)
• fentolamina (en una emergencia hipertensiva)
• prazosina (en la hipertensión)
• tamsulosina (en la hiperplasia benigna de próstata)
• terazosina (en la hipertrofia benigna de próstata e hipertensión)
• doxazosina (en la hipertrofia benigna de próstata e hipertensión)

Existen tres subtipos de receptores α₁: alfa-1A, -1B y -1D, todos ellos usan a la familia G_q/11 de proteínas G para la transducción de señales y cada subtipo tiene su patrón específico de activación, diferente a la de los demás subtipos.