Receptor de histamina

Los receptores de histamina son una clase de receptores acoplados a proteína G que se unen preferencialmente a la histamina como su principal ligando endógeno.^[1]^[2]

Hay cuatro receptores de histamina conocidos: receptor H₁, receptor H₂, receptor H₃ y receptor H₄.

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Receptores de histamina
Receptor	Mecanismo	Función	Antagonistas
H ₁	G_q	contracción del íleon modular el ciclo circadiano picor vasodilatación sistémica (efecto indirecto a través del aumento de la producción de NO ) broncoconstricción (asma inducida por alergia)	Antagonistas de los receptores H ₁ azelastina difenhidramina Loratadina cetirizina fexofenadina clemastina rupatadina
H ₂	G_s ↑ AMPc²⁺	acelerar el ritmo sinusal Estimulación de la secreción de jugo gástrico Relajación del músculo liso Inhibir la síntesis de anticuerpos, la proliferación de células T y la producción de citoquinas	Antagonistas de los receptores H₂ ranitidina cimetidina famotidina nizatidina
H ₃	G_i	Disminuir la liberación de neurotransmisores de acetilcolina, serotonina y norepinefrina en el SNC Autorreceptores presinápticos	Antagonistas de los receptores H <sub id="mwgw">3</sub> ABT-239 ciproxifán Clobenpropit tioperamida
H ₄	G_i	mediar la quimiotaxis mastocitos.^[3]	Antagonistas de los receptores H₄ tioperamida JNJ 7777120

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Hay varias variantes de empalme del receptor H₃ presentes en varias especies. Aunque todos los receptores son receptores acoplados a proteína G transmembrana 7, los receptores H₁ y H₂ son bastante diferentes en sus actividades de los H₃ y H₄. El receptor H₁ provoca un aumento en la hidrólisis del PIP₂, el H₂ estimula la secreción de ácido gástrico y elreceptor H₃ media la inhibición por retroalimentación de la histamina.

Referencias