Crizotinib
médicament
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Le crizotinib est une molécule inhibitrice de plusieurs tyrosine-kinase, en cours de développement dans le traitement de certains cancers.
Nom UICPA3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophényl)éthoxy]-5-(1-pipéridin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine
| Crizotinib | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophényl)éthoxy]-5-(1-pipéridin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.166.440 |
| Code ATC | |
| PubChem | 11626560 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C21H22Cl2FN5O |
| Masse molaire[1] | 450,337 ± 0,024 g/mol C 56,01 %, H 4,92 %, Cl 15,74 %, F 4,22 %, N 15,55 %, O 3,55 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 43% |
| Liaison protéique | 91% |
| Métabolisme | hépatique (CYP3A4/CYP3A5) |
| Demi-vie d’élim. | 42 heures |
| Excrétion |
fèces (63%), urine (22%) |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Cibles
Évaluations
Dans les cancers pulmonaires non à petites cellules, dits « ALK+ » et résistants aux autres traitements, le crizotinib améliore les symptômes et la qualité de vie sans modifier la mortalité[6]. Il a également une activité tumorale dans ces mêmes cancers comportant un ré-arrangement du gène ROS1[7].
Voir aussi
- Le céritinib et l'alectinib sont d'autres inhibiteurs de l'ALK.
- Le capmatinib et le tepotinib sont d'autres inhibiteurs spécifiques de MET.
