Flavagline

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Structure de la flavagline FL3.

Les flavaglines sont des cyclopenta[b]benzofuranes issus de plantes du Sud-Est asiatique du genre Aglaia (Meliaceae). Leur premier représentant, le rocaglamide (1), a été découvert en 1982 par King et collaborateurs du Centre National de Défense Médicale de Taiwan, en se basant sur sa forte activité antileucémique[1]. Depuis, une cinquantaine d'autres flavaglines, comme le rocaglaol (2) ou le silvestrol (3) ont été identifiées. Ces composés présentent un profil d’activité biologique unique. En effet, ils possèdent des activités insecticides, antifongiques, anti-inflammatoires, neuroprotectrices, cardioprotectrices et surtout anticancéreuses, ces dernières étant les plus étudiées jusqu’à présent[2],[3].

Les flavaglines présentent une forte activité anticancéreuse. Cet effet est spécifique des cellules tumorales, les cellules normales et prémalignes étant 1 000 fois moins sensibles. De plus, ces composés ne présentent aucune toxicité apparente chez la souris. Ils potentialisent les effets anticancéreux de la doxorubicine[4] et de la concanavaline A[5] dans des modèles murins de cancers. Il a aussi été montré chez la souris qu’une flavagline de synthèse, le FL3, atténue les effets secondaires au niveau cardiaque d'un médicament très utilisé en oncologie, la doxorubicine[6]. Ces résultats suggèrent que les flavaglines pourraient augmenter les effets thérapeutiques de la doxorubicine, tout en protégeant les patients contre ses effets dévastateurs sur le cœur[7].

Mode d’action

Synthèses

Notes et références

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