Glasdegib
From Wikipedia, the free encyclopedia
Nom UICPA1-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-méthylpipéridin-4-yl]-3-(4-cyanophényl)urée
Synonymes
daurismo
| Glasdegib | |
| |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 1-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-méthylpipéridin-4-yl]-3-(4-cyanophényl)urée |
| Synonymes |
daurismo |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.244.738 |
| Code ATC | |
| DrugBank | DB11978 |
| PubChem | 25166913 |
| ChEBI | 145428 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C21H22N6O |
| Masse molaire[1] | 374,439 ± 0,019 8 g/mol C 67,36 %, H 5,92 %, N 22,44 %, O 4,27 %, |
| pKa | 6[2] |
| Propriétés physiques | |
| T° fusion | >214 °C décomp[2]. |
| Solubilité | eau 0,02 g·L-1 (sel di-HCl monohydrate)[2] |
| Précautions | |
| SGH[2] | |
 |
|
| Écotoxicologie | |
| LogP | (eau/octanol) 2,28[2] |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 77%[réf. souhaitée] |
| Liaison protéique | 91%[2] |
| Métabolisme | hépatique: CYP3A4, avec contributions mineures du CYP2C8 et de l'UGT1A9[2] |
| Demi-vie d’élim. | 17,4h[2] |
| Stockage | accumulation possible[réf. souhaitée] |
| Excrétion |
urinaire (49%) et fécale (42%)[2] |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | oncologie[2] |
| Voie d’administration | oral[2] |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
modifier  |
|
| Glasdegib | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Forme | comprimé pelliculé |
| Administration | voie orale |
| Laboratoire | Pfizer |
| Identification | |
| No CAS | 1095173-27-5 |
| No ECHA | 100.244.738 |
| Code ATC | L01XX63 |
| DrugBank | DB11978 |
| modifier |
|
Le glasdegib est un médicament indiqué dans le traitement de la leucémie aigüe myéloïde. C'est une thérapie ciblée, inhibant la voie Hedgehog. Son utilisation a été approuvée aux États-Unis en 2018 et Europe en 2020.
Le glasdegib est indiqué dans le traitement de la leucémie aigüe myéloïde nouvellement diagnostiquée, en association avec la cytarabine à faible dose[3].
Effets indésirables
L'administration de glasdegib peut provoquer une élévation de la concentration en ALAT (une enzyme hépatique) dans le sang, ce qui peut témoigner d'une hépatotoxicité du médicament[4].
