Lemborexant

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Le lemborexant, commercialisé sous la marque Dayvigo, est un médicament antagoniste de l'orexine utilisé dans le traitement de l'insomnie[2]. Il est indiqué spécifiquement dans le traitement de l'insomnie caractérisée par des difficultés de début du sommeil ou de maintien du sommeil chez l'adulte[2]. Le médicament est pris par voie orale[2].

Faits en bref Informations générales, Princeps ...
Lemborexant
Image illustrative de l’article Lemborexant
Informations générales
Princeps Dayvigo
Données pharmacocinétiques
Métabolite(s) M10[1].
Excrétion

Feces: 57.4%[1]
Urine: 29.1%[1]

Identification
No CAS 1369764-02-2 Voir et modifier les données sur Wikidata
DrugBank DB11951 Voir et modifier les données sur Wikidata
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Les effets secondaires du lemborexant comprennent la somnolence, la fatigue, les maux de tête et les rêves anormaux[2]. Le médicament est un antagoniste double des récepteurs de l'orexine (DORA)[2]. Il agit comme un double antagoniste sélectif des récepteurs de l'orexine OX 1 et OX 2[2]. Le lemborexant a une longue demi-vie d'élimination de 17 à 55 heures et un temps de pointe d'environ 1 à 3 heures[2]. Ce n'est pas une benzodiazépine ou un médicament Z et n'interagit pas avec les récepteurs GABA, mais a plutôt un mécanisme d'action distinct[2].

Le lemborexant a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en décembre 2019[3],[4],[5]. Il s'agit d'une substance contrôlée du tableau IV aux États-Unis et son potentiel d'abus est faible[2]. Outre le lemborexant, d'autres antagonistes des récepteurs de l'orexine, notamment le suvorexant et le Daridorexant, ont également été introduits[6],[7]. Le composé fait l'objet des essais cliniques en Europe, mais n'est pas autorisé pour la commercialisation au continent [8].

Références

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