Siponimod
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| Siponimod | |
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| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps | Mayzent[1] |
| Identification | |
| DCI | 9491 |
| No CAS | 1230487-00-9 |
| DrugBank | DB12371 |
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Le Siponimod, vendu sous le nom de marque Mayzent, est un modulateur sélectif des récepteurs de la sphingosine-1-phosphate à usage oral utilisé pour la sclérose en plaques (SEP)[2]. Il est destiné à une administration orale une fois par jour[3],[2].
Le siponimod est indiqué pour le traitement de la sclérose en plaques progressive secondaire (SPMS), qui est le déclin neurologique progressif de la sclérose en plaques qui survient indépendamment des rechutes aiguës. Dans cette forme active, le siponimod diminue le risque d'invalidité et de poussées de SEP[1].
Effets indésirables
Dans les essais cliniques sur le siponimod, les effets indésirables les plus fréquents étaient les maux de tête, l'hypertension artérielle et les anomalies des tests de la fonction hépatique.
Pharmacologie
Mécanisme d'action
Le siponimod se lie sélectivement à certaines des formes de récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, y compris le récepteur 1 de la sphingosine-1-phosphate, que l'on trouve sur les lymphocytes et d'autres types de cellules[4].
Cette liaison inhibe la migration des lymphocytes vers le site de l'inflammation (par exemple dans la SEP)[réf. souhaitée].
Le siponimod peut être très similaire au fingolimod mais il prévient la lymphopénie. L'un de ses principaux effets secondaires est d’empêcher la sortie des lymphocytes des ganglions lymphatiques. Le siponimod pourrait être plus sélectif dans les récepteurs particuliers de la sphingosine-1-phosphate (au nombre de cinq) qu'il module[5]. Il est sélectif pour les récepteurs SIP -1 et -5[3].
