LDLは肝臓から末梢組織へコレステロールを運搬するリポ蛋白であり、俗に「悪玉コレステロール」と呼ばれる。一方HDLは末梢組織に蓄積したコレステロールを引き抜いて肝臓へ戻す（逆転送）作用やLDLの酸化変性を抑制する作用を有するため、「善玉コレステロール」と呼ばれる[9][10]。CETPはHDLに存在する糖タンパク質の一種であり、HDLからLDLやVLDLへコレステロールを転送する[11]。
CETP阻害薬はこの転送を阻止し、HDL（善玉コレステロール）を増加させ、LDL（悪玉コレステロール）を減少させる。しかし、下図からも判る通り、コレステロールを肝臓に取り込ませるのはHDL自身とは限らない。さらに、冠動脈疾患患者から採取したHDLは一部が酸化しており、LDL様の作用（内皮細胞での一酸化窒素産生抑制、活性酸素種の産生増加、内皮細胞への単球接着増加、傷害内皮の再生の抑制）をもたらすと考えられる[12]。
以下の遺伝子、タンパク質、代謝はそれぞれの記事をリンクされている [§ 1]
