K252a

K252aは、土壌菌Nocardiopisis sp. から単離されたアルカロイドである。このスタウロスポリン構造類縁体は極めて強力なCaMキナーゼおよびホスホリラーゼキナーゼの細胞透過性を有する阻害剤である（IC₅₀はそれぞれ1.8および1.7 nmol/L）。高濃度では、セリン/スレオニンプロテインキナーゼの有効な阻害剤でもある（IC₅₀は10〜30 nmol/L）^{[2][3][4][5][6][7][8][9]}。

概要 物質名, 識別情報 ...

K252a

物質名
優先IUPAC名 Methyl (13S,14R,16R)-14-hydroxy-13-methyl-5-oxo-6,7,13,14,15,16-hexahydro-5H-13,16-epoxydiindolo[1,2,3-fg:3′,2′,1′-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-14-carboxylate
識別情報
CAS登録番号	99533-80-9
ChEMBL	ChEMBL281948
ChemSpider	2299962
ECHA InfoCard	100.167.781
IUPHAR/BPS	336
PubChem CID	3035817
UNII	IV7H45AM5B
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40880065
InChI InChI=1S/C27H21N3O5/c1-26-27(33,25(32)34-2)11-18(35-26)29-16-9-5-3-7-13(16)20-21-15(12-28-24(21)31)19-14-8-4-6-10-17(14)30(26)23(19)22(20)29/h3-10,18,33H,11-12H2,1-2H3,(H,28,31)/t18?,26-,27-/m1/s1  Key: KOZFSFOOLUUIGY-CYBHFKQVSA-N
性質[1]
化学式	C27H21N3O5
モル質量	467.481 g·mol−1
その他溶媒への溶解度	ジメチルスルホキシド、ジクロロメタン、メタノールに溶ける
特記無き場合、データは標準状態 (25 °C [77 °F], 100 kPa) におけるものである。 N verify (what is  N ?)

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K252aはC2マウス筋芽細胞において筋肉分化を促進すると報告されており^[6]、ラット褐色細胞腫PC12細胞の神経分化をtrkチロシンキナーゼ活性の阻害によって妨害することが示されている^[10]。K252aはNGFで誘導されるTrk Aのチロシンリン酸化を阻害する。

1995年にK252aの全合成が報告されている^[11]。