アスナプレビル

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アスナプレビル
臨床データ
投与経路 経口
法的地位
薬物動態データ
生体利用率 9.3%
タンパク結合 99.8%
代謝 CYP3A4、CYP3A5
消失半減期 15.4〜21.2 時間
排泄
識別子
PubChem
CID
ChemSpider
KEGG
ChEMBL
CompTox
Dashboard

(EPA)
ECHA InfoCard 100.206.482 ウィキデータを編集
化学的および物理的データ
化学式 C35H46ClN5O9S
分子量 748.29 g·mol−1
3D model
(JSmol)
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アスナプレビル(Asunaprevir)はC型肝炎経口治療薬の一つである。商品名スンベプラ。日本ではダクラタスビルとの併用療法が臨床試験に付され[1] 、2015年3月に承認された[2]。アスナプレビルはC型肝炎ウイルスの酵素セリンプロテアーゼNS3英語版/4Aの阻害剤である[3]。開発コードBMS-650032。なお日本での販売は2021年に中止された。

セログループ1(ジェノタイプ1)のC型慢性肝炎またはC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善

禁忌

アスナプレビルは下記の患者には禁忌である[4]

  • 製剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
  • 中等度以上(Child-Pugh分類BまたはC)の肝機能障害 または 非代償性肝疾患 のある患者
  • 下記の薬剤・食品を使用中の患者
  • アゾール系抗真菌剤(経口または注射剤)
  • クラリスロマイシン
  • エリスロマイシン
  • ジルチアゼム
  • ベラパミル塩酸塩
  • コビシスタット含有製剤
  • HIVプロテアーゼ阻害剤
血中濃度が増加する
  • リファンピシン
  • リファブチン
  • フェニトイン
  • カルバマゼピン
  • フェノバルビタール
  • デキサメタゾン全身投与
  • モダフィニル
  • 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(リルピビリン塩酸塩を除く)
  • ボセンタン水和物
  • セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
血中濃度が低下する
  • シクロスポリン
アスナプレビルの肝臓での取り込みが減少する
  • フレカイニド
  • プロパフェノン
これらの薬剤のCYP2D6による代謝が阻害される

慎重投与

  • 重度の腎機能障害患者で血液透析を行っていない場合は、血中濃度が上昇することがある。
  • B型肝炎ウイルス感染の患者または既往感染者では、ウイルスが再活性化される場合がある。

副作用

添付文書に記載されている重大な副作用は、ALT(GPT)増加、AST(GOT)増加、血中ビリルビン増加、多形紅斑、血小板減少、間質性肺炎である[4]

これらの内、ALT(GPT)増加の発現率が17.4%、AST(GOT)増加の発現率が14.4%であるほか、好酸球増加症、発熱、倦怠感、頭痛、下痢、悪心が5%以上に発現する。

臨床試験

関連項目

出典

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