アスナプレビル
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| 臨床データ | |
|---|---|
| 投与経路 | 経口 |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 9.3% |
| タンパク結合 | 99.8% |
| 代謝 | CYP3A4、CYP3A5 |
| 消失半減期 | 15.4〜21.2 時間 |
| 排泄 | 糞 |
| 識別子 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.206.482 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C35H46ClN5O9S |
| 分子量 | 748.29 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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アスナプレビル(Asunaprevir)はC型肝炎経口治療薬の一つである。商品名スンベプラ。日本ではダクラタスビルとの併用療法が臨床試験に付され[1] 、2015年3月に承認された[2]。アスナプレビルはC型肝炎ウイルスの酵素セリンプロテアーゼNS3/4Aの阻害剤である[3]。開発コードBMS-650032。なお日本での販売は2021年に中止された。
セログループ1(ジェノタイプ1)のC型慢性肝炎またはC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善
禁忌
アスナプレビルは下記の患者には禁忌である[4]。
- 製剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
- 中等度以上(Child-Pugh分類BまたはC)の肝機能障害 または 非代償性肝疾患 のある患者
- 下記の薬剤・食品を使用中の患者
- アゾール系抗真菌剤(経口または注射剤)
- クラリスロマイシン
- エリスロマイシン
- ジルチアゼム
- ベラパミル塩酸塩
- コビシスタット含有製剤
- HIVプロテアーゼ阻害剤
- 血中濃度が増加する
- リファンピシン
- リファブチン
- フェニトイン
- カルバマゼピン
- フェノバルビタール
- デキサメタゾン全身投与
- モダフィニル
- 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(リルピビリン塩酸塩を除く)
- ボセンタン水和物
- セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
- 血中濃度が低下する
- シクロスポリン
- アスナプレビルの肝臓での取り込みが減少する
- フレカイニド
- プロパフェノン
- これらの薬剤のCYP2D6による代謝が阻害される
慎重投与
- 重度の腎機能障害患者で血液透析を行っていない場合は、血中濃度が上昇することがある。
- B型肝炎ウイルス感染の患者または既往感染者では、ウイルスが再活性化される場合がある。