アビラテロン酢酸エステル
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 発音 | a" bir a' ter one |
| 販売名 | Zytiga, Yonsa, others |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611046 |
| ライセンス | EMA:リンク、US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | Unknown, but may be 50% at most on empty stomach[5] |
| 血漿タンパク結合 | Abiraterone: ~99.8% (to albumin and α1-AGp)[5][4][6] |
| 代謝 | Esterases, CYP3A4, SULT2A1[6] |
| 代謝物質 | Abiraterone, others[4][5] |
| 半減期 | Abiraterone: 12–24 hours[4][5][7] |
| 排泄 | Feces: 88%[4][6] Urine: 5%[4][6][7] |
| データベースID | |
| 別名 | CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 391.56 g·mol−1 |
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| 物理的データ | |
| 融点 | 144 - 145 °C (291 - 293 °F) [8] |
アビラテロン酢酸エステル（英: Abiraterone acetate）は、ザイティガ（英: Zytiga）などの商品名で販売されている、前立腺癌の治療に用いられる医薬品である[9]。具体的には、転移性去勢抵抗性前立腺癌（mCRPC）と転移性高リスク去勢感受性前立腺癌（mCSPC）に対してコルチコステロイドと併用される[4][7]。アビラテロン酢酸エステルは睾丸摘出後に使用するべきであり、睾丸が摘出されていない場合は、ゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) アナログと併用するべきである[4]。投与法は経口である[9]。
一般的な副作用には、疲労感、嘔吐、頭痛、関節痛、高血圧、むくみ、低カリウム血症、高血糖、のぼせ、下痢、咳などがあげられる[9][4]。その他の重度の副作用には、肝不全や副腎皮質機能不全などがあげられる[4]。アビラテロン酢酸エステルを服用している男性のパートナーが妊娠する可能性のある場合は、避妊が推奨される[4]。アビラテロン酢酸エステルは、体内に取り込まれるとアビラテロンに変換される[4]。アビラテロン酢酸エステルの作用機序は、アンドロゲンの生成を抑制することによって機能する：具体的には、CYP17A1を阻害し、テストステロンの産生を減少さる[9]。これにより、前立腺がんにおけるこれらのホルモンの影響を防ぐ[9]。
アビラテロン酢酸エステルは1995年に説明され、2011年に米国とヨーロッパで医薬品として承認された[10][4]。アビラテロン酢酸エステルは、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されている[11]。2018年時点の英国の国民保健サービスにかかる費用は１か月分で2,700ポンドである[12]。2019年の米国にてかかる１か月分の費用は、3,300米ドルである[13]。アビラテロン酢酸エステルは世界中で広く販売されている[14]。