アファチニブ
From Wikipedia, the free encyclopedia
販売名
Gilotrif, Giotrif
別名
BIBW 2992
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Gilotrif, Giotrif |
| 別名 | BIBW 2992 |
| AHFS/ Drugs.com | Multum Consumer Information |
| 医療品規制 | |
| 胎児危険度分類 |
|
| 投与経路 | Oral |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 92%[1] |
| タンパク結合 | 95% |
| 代謝 | CYP not involved |
| 消失半減期 | 37 hours |
| 排泄 | Faeces (85%), urine (4%) |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.239.035 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C24H25ClFN5O3 |
| 分子量 | 485.937 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
アファチニブ（Afatinib）は、EGFR 遺伝子変異陽性の非小細胞肺癌 (NSCLC) の治療に用いられるチロシンキナーゼ阻害薬 (TKI) の一つである。EGFRおよびerbB-2 (HER2) を非可逆的に阻害する。商品名ジオトリフ。米国、欧州、台湾、メキシコ、チリ、日本などで承認されている。
臨床試験
NSCLCのうち1-2レジメンの化学療法ならびにゲフィチニブあるいはエルロチニブの投与歴のある症例を対象とした第IIb/III相臨床試験LUX-Lung 1 でプラセボと比較してアファチニブの無増悪生存期間の延長効果が示された[7]。本研究のサブグループ解析においてEGFR遺伝子変異陽性例で効果が高いことが示されている。LUX-lung 2ではEGFR遺伝子変異陽性肺腺癌に対象を絞ってアファチニブが投与され、高い奏効率が示された[8]。その後初回化学療法としてプラチナ製剤併用化学療法と比較した試験が2つ報告され（LUX-lung 3、LUX-lung 6）、全生存期間の延長効果は示されなかったものの、PFSの延長効果を示し[9]、標準治療の一つとしての地位を確立した。なお肺癌の臨床試験において全生存期間は後治療（試験終了後の治療）の影響を受けるため、解釈には注意が必要である。
また乳癌などに奏効するという報告もある[10]。HER2が過剰発現した乳癌を対象とした第II相臨床試験が報告され、41名の患者中19名でアファチニブによる利益が得られた[10]。その結果を受けて第III相二重盲検臨床試験が企画されている。HER2過剰発現の見られない患者では、効果は期待できない[11]。
