ラパチニブ
From Wikipedia, the free encyclopedia
ラパチニブ（Lapatinib）は上皮成長因子受容体（EGFR）とHer2/neuの双方を阻害する二重チロシンキナーゼ阻害剤であり、HER2過剰発現が確認された手術不能乳癌または再発乳癌に対し使用される、内服の分子標的薬と呼ばれる抗腫瘍薬の一種である。ノバルティス社よりタイケルブの商品名で発売されている。開発コードD08108。(2015年にグラクソ・スミスクライン社よりオンコロジー事業はノバルティス社へ譲渡されたため、販売移管した。)
販売名
タイケルブ, Tykerb, Tyverb
|
| |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | タイケルブ, Tykerb, Tyverb |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a607055 |
| 医療品規制 | |
| 胎児危険度分類 |
|
| 投与経路 | 経口 |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | Variable, increased with food |
| タンパク結合 | >99% |
| 代謝 | Hepatic, mostly CYP3A-mediated (minor 2C19 and 2C8 involvement) |
| 消失半減期 | 24 hours |
| 排泄 | Mostly fecal |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C29H26ClFN4O4S |
| 分子量 | 581.058 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
用法
効果
副作用
添付文書の警告欄に、重篤な肝機能障害や、間質性肺炎、肺臓炎などの間質性肺疾患が発生して死亡した例があることが示されている[2]。
重大な副作用とされているものは、肝機能障害（25%）、間質性肺疾患のほか、左室駆出率低下を伴う心不全（8%）、下痢（73%）、QT間隔延長、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（1%）である。
代表的なものとして以下のような副作用があるが、他の分子標的薬と同様に様々な治験や臨床試験によってラパチニブは適切に使用すれば十分安全であることが確認されている[5]。比較的よく見られる副作用は、下痢、疲労感、嘔気、食欲不振[6]、皮膚障害（皮疹、手足症候群）などである。比較的稀な副作用には、間質性肺炎、肝機能障害、QT延長症候群などがある。カペシタビンとの併用では可逆的な左心室機能低下が見られることがある。