エフェニジン
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法的地位
- AU: Unscheduled
- CA: Schedule I
- DE: NpSG (工業用および科学用のみ)
- UK: Under Psychoactive Substances Act
- Illegal in Sweden
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| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 |
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| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C16H19N |
| 分子量 | 225.34 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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エフェニジン(英:Ephenidine、NEDPA、EPE)は解離性麻酔薬で、デザイナードラッグとしてネットで販売されている[1][2]。禁止されているオピオイド薬物レフェタミンの構造異性体としていくつかの国では違法とされているが、まだ禁止されていない国では販売されている[3][4]。
薬力学
エフェニジンおよび関連ジアリールエチルアミンは、神経毒性傷害の治療薬としてin vitroで研究されており、NMDA受容体のアンタゴニストである(エフェニジンのKi = 66.4 nM)[5][6][7][8][9]。エフェニジンはまた、ドーパミントランスポーターおよびノルエピネフリントランスポーター(それぞれ379nMおよび841nM)、σ1R(629nM)およびσ2R(722nM)結合部位に対して弱い親和性を有する[10]。
薬物動態学
代謝
エフェニジンの代謝経路は、N-酸化、N-脱アルキル化、ベンジル環のモノおよびビス水酸化、N-脱アルキル化後のフェニル環のみの水酸化からなる。ジヒドロキシ代謝物は1つのヒドロキシ基のメチル化によって、ヒドロキシ代謝物はグルクロン酸抱合または硫酸化によって抱合される[3][11]。
化学
エフェニジンは試薬検査キットと反応し、セミユニークな色を配列により、同定を助けることができる。
| 試薬 | 反応色 |
|---|---|
| Marquis | オレンジ > 茶 |
| Mandelin | 緑 |
| Liebermann | 真っ赤 > 茶 (fast) |
| Froehde | 淡黄色 |