エリトラン
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エリトラン (Eritoran, E5564) は、細菌の感染に対する過剰炎症反応である重症敗血症に対する治療薬候補である。エーザイによって開発されている（開発コード: E5564）[1][2]。1999年から治験が開始され、2010年現在、第III相臨床試験が行われている[2][3][4]。
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| 臨床データ | |
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| 別名 | E 5564 |
| 投与経路 | 静脈注射 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 |
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C66H126N2O19P2 |
| 分子量 | 1313.677 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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作用機構
開発
大腸菌 E.coliのLPSの生合成前駆体であるLipid X や、光合成細菌Rhodobacter capsulatus由来のリピドAがTLR4アンタゴニスト活性を示すことが1980年代後半明らかにされた。これらの糖脂質は、糖に直接結合しているアシル基のβヒドロキシル基がアシル化されていない。R. capsulatus由来のリピドAは高いアンタゴニスト活性を示すが、生体内ではすぐに加水分解を受けてしまう。そこで、アシル基をアルキル基に置換することで代謝安定性を向上させたリピドA誘導体E5531がエーザイにより開発された[7]。E5531の活性をさらに向上させたものがエリトラン (E5564) である[6]。
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