Wikiwand AI

オキソドトレオチド

From Wikipedia, the free encyclopedia

オキソドトレオチド[1](oxodotreotide)(ドータオクトレオテートまたはドータテート。DOTA-octreotate、DOTA-TATE)は一部の癌(特に神経内分泌腫瘍)の診断・治療に用いられ得る治験薬である。様々な放射性同位体をキレートして使用される。

概要 物質名, 識別情報 ...
オキソドトレオチド
物質名
識別情報
3D model (JSmol)
性質
C65H90N14O19S2
モル質量 1435.63 g·mol−1
特記無き場合、データは標準状態 (25 °C [77 °F], 100 kPa) におけるものである。
閉じる

化学的特徴と作用機序

オキソドトレオチドはキレート剤であるDOTA(構造式中の左上)のカルボン酸の一つとオクトレオテート(英語版)のチロシンのアミノ基がアミド結合した構造をしている。オクトレオテートはソマトスタチン受容体(英語版)に親和性を持つ。DOTAに放射性同位元素を担持させ、ソマトスタチン受容体が過剰発現した腫瘍組織に集積させ、腫瘍細胞に放射線を集中させて選択的な殺細胞効果を発揮する。

使用例

ガリウム(68Ga)オキソドトレオチド(GaTate[2])はポジトロン断層法(PET)を用いた腫瘍診断に利用される[3]。DOTA-TATE PET/CTは感度および特異度(英語版)共に、111In-オクトレオチド造影法に遥かに勝る[2]。

ルテチウム(177Lu)オキソドトレオチド[4][5]はカルチノイドや膵内分泌腫瘍(英語版)の治療薬として開発中である。2021年8月、神経内分泌腫瘍を対象とした治療用放射性医薬品「ルタテラ」として、富士フイルム富山化学(現・PDRファーマ)から発売となった[6]。標準的治療では、177Lu-オキソドトレオチド 7.5GBq程度が投与される。4〜6時間後、患者からの放射量は1m離れたところで25µSv/hr未満となり、退院可能となる。3ヶ月毎に4回の投与で1コースとされる[7]。

関連項目

出典

Related Articles

Timelines

Top Qs

Fact Checks