カルモフール

• 消化器癌（胃癌、結腸・直腸癌）^[3]
• 乳癌^[3]

製品販売は1981年に開始され、中国、日本、フィンランドにおいて、治癒切除された大腸癌患者に対する術後補助化学療法として長年使用されていた^[4]。試験やメタアナリシスにより、この種の患者の生存期間を延長することが確認されている^[5]。

SARS-CoV-2の3C様プロテアーゼを阻害することが示されており、COVID-19に対する新しい抗ウイルス剤開発の有望なリード化合物である^[6]。

5-FU同様に白質脳症（英語版）（脳卒中類似の症状を伴う進行性白質障害）を誘発することが知られている^{[7][8][9][10]}。白質脳症の発生率は0.026%とされる^[11][12]。骨髄抑制は比較的弱いが、重篤な腸炎^{[注 1]}にも注意が必要である。また、頻回な尿意と熱感が特徴である^[3]。

小肝細胞癌を対象とした臨床試験では、患者の56%に許容できない副作用が出たため早々に中止された。さらに、この治療法はステージ1、2の癌患者に対して生存率の優位性を示さなかった^[13]。米国FDAにおいてカルモフールの認可手続が行われなかったのはこれが原因である可能性がある^[1]。