クレマスチン

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クレマスチン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
MedlinePlus a682542
胎児危険度分類
  • US: B
    法的規制
    • otc
    薬物動態データ
    生物学的利用能39.2%
    代謝Hepatic
    半減期21.3 hours
    排泄Renal
    データベースID
    CAS番号
    15686-51-8 チェック
    ATCコード D04AA14 (WHO) R06AA04 (WHO)
    PubChem CID: 26987
    IUPHAR/BPS英語版 6063
    DrugBank DB00283 チェック
    ChemSpider 25129 チェック
    UNII 95QN29S1ID チェック
    KEGG D03535  チェック
    ChEBI CHEBI:3738 チェック
    ChEMBL CHEMBL1626 チェック
    化学的データ
    化学式
    C21H26ClNO
    分子量343.90 g·mol−1
    テンプレートを表示

    クレマスチン(Clemastine)は、第一世代のH1ヒスタミン拮抗薬である。他の第一世代抗ヒスタミン薬と同様に鎮静作用を持ち[1]、副作用として抗コリン作用がある[2]。1960年に特許を取得し、1967年に医療現場で使用されるようになった[3]日本では1970年に販売開始された[4]:表紙

    副作用

    重大な副作用には、痙攣、興奮、肝機能障害、黄疸が挙げられる[6][7]

    過量投与は中枢神経系を抑制することも刺激することもある。中枢神経刺激は小児に多く見られ、興奮幻覚運動失調協調運動障害、筋痙攣アテトーゼ高熱チアノーゼ、痙攣、振戦反射亢進英語版が生じる。これに続いて痙攣発作後英語版抑うつ状態や心肺停止が起こる事もある。その他の一般的な過量投与の症状としては、口渇、瞳孔散大、顔面紅潮、発熱などがある。成人の場合は通常、眠気や昏睡のような中枢神経抑制を引き起こす[要出典医学]

    薬理

    消化管から速やかに吸収され、4時間で最高血中濃度に達する[4]。主に脱メチル化とグルクロン酸抱合によって代謝される[8]CYP2D6の阻害剤であり[9]、このアイソザイムで代謝される他の薬剤と干渉する可能性がある。

    作用機序

    脚注

    外部リンク

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