タクリン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Cognex |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a693039 |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 2.4–36% (oral) |
| 血漿タンパク結合 | 55% |
| 代謝 | Hepatic (CYP1A2) |
| 半減期 | 2–4 hours |
| 排泄 | Renal |
| データベースID | |
| CAS番号 |
321-64-2 |
| ATCコード | N06DA01 (WHO) |
| DrugBank |
DB00382 |
| ChemSpider |
1859 |
| UNII |
4VX7YNB537 |
| ChEBI |
CHEBI:45980 |
| ChEMBL |
CHEMBL95 |
| PDB ligand ID | THA (PDBe, RCSB PDB) |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 198.264 g/mol |
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| 物理的データ | |
| 融点 | 183 °C (361 °F) |
| 沸点 | 358 °C (676 °F) |
タクリン(Tacrine)は、中枢に作用するコリンエステラーゼ阻害剤であり、間接的なコリン作用性薬(副交感神経作用薬)である。アルツハイマー病の治療のための中枢作用性コリンエステラーゼ阻害剤として初めて認可され、Cognexの商標名で販売された。タクリンは、シドニー大学のアドリエン・アルバートによって初めて合成された。また、ヒスタミン-N-メチルトランスフェラーゼの阻害剤としても作用する[1]。
副作用
- 非常に一般的(10%以上)な副作用[7]
肝機能検査の向上、むかつき、吐き気、下痢、頭痛、めまい
消化不良、おくび、食後の腹痛、筋肉痛、精神錯乱、運動失調、不眠症、鼻炎、発疹、疲労、体重減少、便秘、眠気、震え、不安感、尿失禁、幻覚、興奮、結膜炎(タクリン治療との関係は未証明)、発汗
- 珍しい(1%以下)副作用[9]
肝毒性、中毒性難聴、発作、無顆粒球症(タクリン治療との関係は未証明)、味覚の変化
- 未知の副作用[9]
尿路感染症、狂乱状態、緑内障や白内障等の眼疾患(タクリン治療との関係は未証明)、うつ、自殺衝動、低血圧症、徐脈
- 過量摂取[9]
上記のように、タクリンの過量摂取は、むかつき、吐き気、流涎、発汗、徐脈、低血圧症、衰弱、痙攣等の重篤な副作用が発生する可能性が上昇する。過量摂取の治療は、アトロピンが一般的である。