チモロール
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チモロール（Timolol）は非選択的交感神経β受容体遮断薬であり、点眼薬として緑内障の治療に使われるほか、海外では経口薬として心筋梗塞、高血圧、片頭痛の治療にも用いられる。商品名チモプトール。緑内障領域では、タフルプロストや炭酸脱水酵素阻害薬との配合剤も開発されている。
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | チモプトール |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a602022 |
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | oral, Ophthalmic |
| ATCコード | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 60% |
| 代謝 | Hepatic: 80% |
| 消失半減期 | 2.5-5 hours |
| 排泄 | Renal |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.043.651 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C13H24N4O3S |
| 分子量 | 316.421 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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| (verify) | |
WHO必須医薬品モデル・リスト2に収載されている[1]。
効能・効果
点眼薬に認められている効能・効果は、緑内障と高眼圧症である。
海外の経口薬は、高血圧の治療、心筋梗塞の予防、片頭痛の予防 に使用される[2]。
緑内障
点眼薬として用いると、毛様体上皮のβ受容体を遮断して房水の産生を減少させるので、開放隅角緑内障および偶発性二次性緑内障を治療できるが、その薬理学的機序は未だ不明である。米国では1978年に初めてβ遮断薬点眼薬が緑内障治療薬として承認された。単剤で使用した場合、最初の数日の点眼で眼圧（IOP）を18-34%低下させる。しかし一部の患者では、短期的なescape[注 1]と長期的なdrift[注 2]が起こり、耐性が形成される[3][4][5]。眼圧は最大で50%低下する。プロプラノロールに較べて作用は5-10倍強い。ピロカルピンまたは炭酸脱水酵素阻害薬と併用できる[6]。
- 投与初期に眼圧が低下した後、数日から数週間後に反跳上昇し、さらに2〜4週間後に再度低下して安定する。
- 投与を継続すると作用が減弱する。1-2ヶ月の休薬で効果が回復する。
コクラン共同計画で成人の開放隅角緑内障に対するチモロールとブリモニジンの症状進行防止効果が比較され、ブリモニジンの方が効果が高いことが示された[7]。
