ブリンゾラミド

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ブリンゾラミド
臨床データ
販売名 Azopt, Befardin
AHFS/
Drugs.com
monograph
MedlinePlus a601233
医療品規制
投与経路 Ophthalmic
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
生体利用率 Absorbed systemically, but below detectable levels (less than 10 ng/mL)
タンパク結合 ~60%
消失半減期 111 days
排泄 Renal (60%)
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox
Dashboard

(EPA)
ECHA InfoCard 100.149.376 ウィキデータを編集
化学的および物理的データ
化学式 C12H21N3O5S3
分子量 383.51 g/mol g·mol−1
3D model
(JSmol)
  (verify)
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ブリンゾラミド(Brinzolamide)は炭酸脱水素酵素阻害薬英語版であり、開放隅角緑内障患者の眼圧低下に使用される医薬品である。商品名はエイゾプトで、白色-微黄白色の無菌懸濁性点眼製剤として製造販売される。

緑内障、高眼圧症

禁忌

点眼薬ではあるが、体内に吸収されて腎臓から排泄されるため、重篤な腎不全のある患者では排泄が遅延し副作用が発生するおそれがある。

副作用

日本国内および海外の臨床試験の結果、通算20.0%の患者で副作用が見られ、眼の局所的な副作用として霧視、角膜炎、充血、異物感、眼痛等が発生した他、全身性の副作用として疲労、頭痛、味覚異常、赤血球減少等が認められた。

作用機序

ブリンゾラミドは炭酸脱水素酵素阻害薬であり、特に炭酸脱水素酵素II(CA-II)を強く阻害する。炭酸脱水素酵素は主に赤血球に存在するほか、目を含む全身に遍在する。眼の毛様体中に存在するCA-IIが阻害されると、HCO3-の生成が低下し、対イオンであるNa+の能動輸送が抑制されて房水産生が減少し、その結果眼圧が低下する[1][2]:20

薬物動態

チモロールとの合剤

出典

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