ハラゼパム
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ハラゼパム(Halazepam)は、ベンゾジアゼピンの誘導体である。米国ではPaxipam[1]、スペインではAlapryl[2]、ポルトガルではPacinone[3]の商標で市販されている。
別名
9-chloro-6-phenyl-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
胎児危険度分類
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| 臨床データ | |
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| 別名 | 9-chloro-6-phenyl-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one |
| AHFS/ Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| MedlinePlus | a684001 |
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | Oral |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 14時間 (ヘラゼパム), 50-100時間(代謝物) |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.281 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C17H12ClF3N2O |
| 分子量 | 352.7 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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| (verify) | |
医療用途
副作用
副作用としては、眠気、混乱、めまい、鎮静等がある。口内の乾燥や吐き気を含む消化器系の副作用も報告されている[1]。
薬物動態及び薬力学
薬物動態及び薬力学については、1998年6月15日に発行されたCurrent Psychotherapeutic Drugsに以下のように記述されている[4]。
| 活性の開始 | 普通から遅い |
| 血漿中での半減期 | 14時間、代謝物では30-100時間 |
| 血漿中でのピーク濃度 | 1-3時間、代謝物では3-6時間 |
| 代謝 | 肝臓でデスメチルジアゼパムまたは3-ヒドロキシハラゼパムに代謝 |
| 排出 | 腎臓を通して排出 |
| タンパク質結合 | 98%が血漿タンパク質に結合 |
規制
商業生産
ヘラゼパムはSchlesinger Walterによって米国で発明され、1981年に抗不安薬として市販された。しかし売上げ不振のために市場から撤退し、現在米国で市販のものを手に入れることはできない[1]。