パクリチニブ

別名 SB1518

投与経路 経口

ATCコード

• None

法的地位

• 開発中

パクリチニブ

臨床データ
別名	SB1518
投与経路	経口
ATCコード	None
法的地位	開発中
識別子
IUPAC名 (16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,26-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-decaene
PubChem CID	46216796
ChemSpider	28518965
KEGG	D11768
ChEMBL	ChEMBL2035187
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID801045679
化学的および物理的データ
化学式	C28H32N4O3
分子量	472.58 g/mol g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES c1cc2cc(c1)-c3ccnc(n3)Nc4ccc(c(c4)COC/C=C/COC2)OCCN5CCCC5
InChI InChI=1S/C28H32N4O3/c1-2-13-32(12-1)14-17-35-27-9-8-25-19-24(27)21-34-16-4-3-15-33-20-22-6-5-7-23(18-22)26-10-11-29-28(30-25)31-26/h3-11,18-19H,1-2,12-17,20-21H2,(H,29,30,31)/b4-3+ Key:HWXVIOGONBBTBY-ONEGZZNKSA-N
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パクリチニブ (Pacritinib, INN^[1])は、骨髄線維症治療薬として開発が進められている環状ヤヌスキナーゼ阻害剤である。主にヤヌスキナーゼ2（JAK2）を阻害する。臨床第III相試験が2013年に行われた^[2]。

この薬はシンガポールのS*BIO Pte Ltd.によって発見された。JAK2阻害活性はJAK2野生型に対してIC₅₀=23 nM、JAK2 V617F変異に対してIC₅₀=19 nMであり、良い選択性を持っていた。JAK1にはIC₅₀=1280 nM、JAK3にはIC₅₀=520 nMであった^[3][4]。

この薬剤はCell Therapeutics, Inc. (CTI)とバクスターにより取得され、他のJAK阻害剤では血小板減少症をきたす骨髄線維症患者に向け開発が進められている^[5]。