ペランパネル
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ペランパネル(英: Perampanel)とは、エーザイが開発したAMPA型グルタミン酸受容体非競合型拮抗薬であり[2]、抗てんかん薬として日本では2016年製造販売が認可された[3]。商品名フィコンパで販売されている。2016年6月には東京大学のグループが同薬がALSの治療薬としても発症原因に根ざした、高い治療効果があると発表し、2016年6月28日付けの英国科学誌「Scientific Reports」に掲載された[4]。2020年7月6日、小児、高齢者が服薬しやすいように配慮した細粒剤の剤形が追加された(2020年1月23日製造販売承認、2020年4月23日薬価収載)[5]。2022年8月、新投与経路医薬品として注射剤の追加を申請している。
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | フィコンパ |
| 別名 | E2007 |
| 医療品規制 |
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| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 116%[1] |
| タンパク結合 | 95–96% |
| 代謝 | 主に肝臓で CYP3A4 、 CYP3A5により代謝される。 |
| 消失半減期 | 105 時間, 肝機能が低下している場合 295 時間 |
| 排泄 | 糞中 70% , 尿中 30% |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.219.846 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C23H15N3O |
| 分子量 | 349.384 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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概要
日本では「他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作および強直間代発作に対する抗てんかん薬との併用療法」として2016年3月28日に承認された[3]。海外では、欧州(2012年7月)、米国(2012年10月)で承認されて以降、2015年10月までに世界29カ国で承認されている[3]。 2016年6月、東京大学のグループがALSの治療薬としても高い効果が期待できると発表した[4][6]。ALSに関しては2017年4月からに日本国内で治験が開始された[7][8]。2017年頃から、ラフォラ病、ランス・アダムス症候群などの皮質ミオクローヌスの治療に有効であるという報告が集まってきている[9][10][11][12]。
2022年8月、注射剤の追加申請を行っている[13]。