ラミプリル
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ラミプリル(Ramipril)は、アルテース(Altace)などの商品名で販売されている、高血圧、心不全、糖尿病性腎症の治療に使用される医薬品である[1]。心血管疾患のリスクが高い人にも予防薬として用いられる[1]。ラミプリルは高血圧の初期治療において合理的な薬である[1]。投与法は経口である[1]。
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Altace, others |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a692027 |
| 医療品規制 | |
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | By mouth |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 28% |
| タンパク結合 |
73% (ramipril) 56% (ramiprilat) |
| 代謝 | Liver, to ramiprilat |
| 消失半減期 | 13 to 17 hours |
| 排泄 | Kidney (60%) and fecal (40%) |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.170.726 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C23H32N2O5 |
| 分子量 | 416.518 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| 融点 | 109 °C (228 °F) |
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| (verify) | |
一般的な副作用には、頭痛、めまい、疲労感、咳などがあげられる[1]。重度の副作用には、肝臓の障害、血管性浮腫、腎臓の障害、高カリウム血症などがあげられる[1]。妊娠中や授乳中の人への投与は推奨されない[2]。
ラミプリルはACE阻害薬であり、その作用機序はレニン・アンギオテンシン・アルドステロン系の活性を低下させることによって効果を発揮する[1]。
ラミプリルは1981年に特許認可され、1989年に医薬品として承認され[3]、後発医薬品として入手可能である[4]。日本では承認されていない。
2019年の英国の国民保健サービスにかかる1か月分の費用は£1ポンド未満である[4]。米国での卸売り価格は1か月分約$2米ドルである[5]。
効能・効果
作用機序
ACE阻害剤は、アンジオテンシン変換酵素(ACE)の働きを阻害することにより、アンジオテンシンIIの産生を低下させ、ブラジキニンの分解を低下させる。アンジオテンシンIIが減少すると、動脈平滑筋が弛緩して末梢血管抵抗が減少し、拡張した血管へ血液が送り出されることで血圧が低下する。本剤のブラジキニンに対する作用は、空咳の副作用の原因となっている。
プロドラッグであるラミプリルは、カルボキシルエステラーゼ-1によって活性代謝物であるラミプリラトに変換される[8][9]。 ラミプリラットは、ほとんどが腎臓から排泄される。半減期は様々で(3~16時間)、心不全や肝不全、腎不全などで延長される。