Lefetamina
compuesto químico
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La lefetamina (también llamado L-SPA y comercializado como Santenol)[1] es una droga que es un estimulante y también un analgésico con efectos comparables a la codeína. El fármaco fue producido en Japón e Italia como anaglésico opioide.[2]
| Lefetamina | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 7262-75-1 | |
| PubChem | 443970 | |
| ChemSpider | 392017 | |
| UNII | 4J9726V5Y9 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C16H19N | |
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InChI=1S/C16H19N/c1-17(2)16(15-11-7-4-8-12-15)13-14-9-5-3-6-10-14/h3-12,16H,13H2,1-2H3/t16-/m1/s1
Key: YEJZJVJJPVZXGX-MRXNPFEDSA-N | ||
Historia
Las 1,2-difeniletilaminas relacionadas con la lefetamina se crearon en Japón en los años 1940 y mostraron una actividad analgésica débil.[3] En los años 1980 entró en el mercado de Italia principalmente para el dolor postquirúrgico y ortopédico.[2]
Después de entrar al mercado se vieron los primeros casos de abuso en Japón en los años 1950 y 1960.[1] El isómero L mostró una acción analgésica débil comparable a la codeína y una acción antitusígena mucho más débil que la codeína. El isómero D no mostró tal actividad pero causó convulsiones en ratas.[4][5]
Farmacología
El efecto analgésico de la lefetamina comienza entre los primeros 30 minutos posteriores a la administración del fármaco y dura aproximadamente 10 horas. La concentración plasmática máxima se alcanza dentro de los 15 minutos posteriores a la administración intramuscular y dentro de la hora posterior a la administración oral. La analgesia se puede atribuir a una acción central, probablemente a través de la participación de la vía espinobulbo-tálamo-cortical. La acción sobre los músculos esqueléticos es miolítica: el fármaco inhibe la contracción inducida por la acetilcolina, disminuye la amplitud de la unión neuromuscular y el potencial muscular sin afectar el del nervio periférico. El fármaco y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina.[6]
En ratones y ratas, la lefetamina produce efectos hiperactividad motora a dosis de 50 mg/kg y efectos analgésicos a 60 mg/kg,[1][7] con valores de LD50 respectivamente 128 mg/kg y 100 mg/kg intramuscular, y 250 mg/kg y 500 mg/kg por vía oral. La lefetamina se puede administrar por vía intramuscular y subcutánea en dosis de 60–120 mg al día, por vía oral y rectal en dosis de 50 mg cada 6-8 horas (dosis máxima: 200 mg/día).
La lefetamina está contraindicado en caso de hipersensibilidad. En sujetos con insuficiencia hepática, hipertensión arterial o con antecedentes de abuso de alcohol, la lefetamina debe administrarse con extrema precaución.[8] Toda drogodependencia por la lefetamina comienza como un acto iatrogénico, bajo la presión de una prescripción destinada a tratar dolores de alta intensidad (radiculitis, pancreatitis). La mayoría de las veces no es una adicción única, sino una que la acompaña otros fármacos. La droga a menudo es insensible a la reversión por naloxona y no se sustituye fácilmente por los principales narcóticos.[9] Células inhibidas o aparentemente no afectadas por el fármaco mostraron un efecto selectivo antiglutamato, y en parte antiacetilcolina, revertido por la administración sistémica o iontoforética de naloxona.[9]
La lefetamina puede reducir la vigilia, por lo que puede ser arriesgado realizar actividades que requieran una atención especial (por ejemplo, conducir un automóvil, usar maquinarias, entre otros).
Cultura y sociedad
La lefetamina, fue abusado como droga recreacional en Japón durante los años 1950. En un pequeño estudio realizado en 1989, se demostró efecto contra los síntomas de abstinencia a los opioides sin causar síntomas de abstinencia en sí. Se concluyó que por ello puede ser un agonista parcial opioide.[10]
La lefetamina ha sido también usado como droga de abuso en Europa. En 1989, un pequeño estudio de 15 usuarios recreacionales y sujetos voluntarios encontró que tenía cierta similitud parcial con los opioides, que producía síntomas de abstinencia y que tenía el potencial de dependencia y abuso limitado.[11]
En un pequeño estudio realizado en 1994, la lefetamina fue comparada con la clonidina y la buprenorfina en la desintoxicación de pacientes con metadona y se encontró que sus efectos eran inferiores a ambos.[12]
La regulación legal puede variar entre un país y el otro. No aparece como narcótico ni como no narcótico según la Ley de Sustancias Controladas esatdounidense de 1970[13]
La Ley Canadiense de Sustancias y Drogas Controladas se modificó en 2016 para incluir la lefetamina como una sustancia de la Lista III. La posesión sin autorización legal puede resultar en un máximo de 3 años de prisión. Además, Health Canada modificó las Regulaciones de Alimentos y Medicamentos en mayo de 2016 para clasificar la lefetamina como una droga controlada.[14]
Investigación
Véase también
- AD-1211
- difenidina
- difenpipenol
- efenidina
- Fluorolintano
- Lanicemine
- Metoxfenidina (MXP)
- MT-45
