Antihistaminique H2
From Wikipedia, the free encyclopedia
Les antihistaminiques H2 ou anti-H2 sont des médicaments antagonistes des récepteurs à l'histamine de type 2. Ils agissent au niveau des cellules pariétales de l'estomac pour diminuer sa sécrétion acide.
Ils sont indiqués dans les troubles du système gastro-entéro-hépatique ; plus précisément dans les troubles de reflux gastro-œsophagien ou d'ulcères gastro-duodénaux. On leur préfère les inhibiteurs de la pompe à proton (comme l'oméprazole) car les antihistaminique H2 ont une efficacité bien plus faible que ces derniers[1]. Ils sont ainsi de moins en moins prescrits[réf. souhaitée].
Lors d'un traitement au long cours par des anti-H2, des carences en vitamine B12 peuvent apparaître. Cet effet est aussi observable chez les patients utilisant des IPP en chronique[2].
Ils sont indiqués dans les troubles du système gastro-entéro-hépatique ; plus précisément dans les troubles de reflux gastro-œsophagien ou d'ulcères gastro-duodénaux.
Mécanisme d'action
Ils agissent au niveau des cellules pariétales de l'estomac pour diminuer sa sécrétion acide. Physiologiquement, lors de l'augmentation du pH dans la cavité de l'estomac, certaines cellules libèrent de la gastrine. Cette hormone va induire la libération d'histamine par d'autres cellules. L'histamine aura elle pour effet d'augmenter la sécrétion d'acide chlorhydrique à l'intérieur de la cavité de l'estomac.
Effets indésirables
Les effets indésirables les plus communs des anti-histaminiques H2 sont :
- Diarrhée[3] et plus généralement troubles digestifs[4], dû à la modification du processus de la digestion.
- Maux de tête et fatigue voire fièvre modéré [3],[4].
- Eruptions cutanées[3].
Moins fréquents : pneumonie, péritonite, entérocolite nécrosante, infection par Clostridium difficile, cancer du foie, cancer gastrique, fracture de la hanche[5].
Contre-indications
Chimie thérapeutique
La chimie thérapeutique est la branche de la chimie s'intéressant à la création et modulation de composés chimiques entrant dans la composition des médicaments, que ce soit les principes actifs ou les excipients[6].
Propriétés physicochimiques générales
Les antihistaminique-H2 sont des substances possédant un motif terminal polaire et sont donc relativement peu lipophiles avec des logP expérimentaux compris entre - 0,6 et +1. La famotidine qui se caractérise par la présence d’un groupe acide sulfamide est le plus hydrophile des antihistaminique-H2.
Pharmacophore
Le pharmacophore est la partie pharmacologiquement active d'une classe de molécule. Elle est le squelette minimum nécessaire à l'action recherché de cette classe moléculaire.
