Elafibranor
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L'Elafibranor (GFT505) est une molécule agoniste PPAR α/δ, développée initialement par Genfit pour le traitement des maladies métaboliques incluant le diabète, la résistance à l'insuline, la dyslipidémie, et le traitement de la NASH (stéatose hépatique non alcoolique)[1],[2],[3]. En , la molécule ne montre aucune efficacité contre la NASH après des essais clinique de phase III.
Après l'échec concernant NASH, Genfit poursuit les essais cliniques relatifs à l'utilisation de Elafibranor contre la Cholangite biliaire primitive[4].
Tolérance au traitement
Cette molécule a démontré des effets bénéfiques sur la NASH chez les rats[5], mais aussi :
- Une amélioration de marqueurs de dysfonctionnement hépatique, notamment les enzymes hépatiques : ALAT, ASAT, γGT, et ALP[6],
- Une amélioration de la sensibilité à l’insuline et de l’homéostasie du glucose[7],
- Des effets bénéfiques sur les lipides plasmatiques, avec une réduction des taux de triglycérides et de LDL-C ainsi qu’une augmentation des taux de HDL-C,
- Des effets anti-inflammatoires,
- Des effets bénéfiques sur la NASH et la fibrose dans des modèles animaux[8],[9].
Collectivement, tous les essais cliniques réalisés à ce jour montrent un très bon profil de tolérance. De plus, la sécurité d’emploi de l’Elafibranor est renforcée par des études toxicologiques à fortes doses chez l’animal incluant des études de carcinogénicité[10],[11],[12].
Les résultats obtenus en 2015 sur la réversion de la NASH placent l'Elafibranor en tête des candidats au traitement de cette pathologie.
Echec de la molécule
Le , Genfit annonce l'échec de sa molécule en phase 3 contre la NASH[13].
