Ibrutinib
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| Ibrutinib | |
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| Structure chimique de l'ibrutinib. | |
| No ECHA | 100.232.543 |
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| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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L'ibrutinib est une molécule inhibant la tyrosine kinase de Bruton et utilisé comme médicament par voie orale, dans certaines leucémies. Le médicament Imbruvica a pour principe actif l'ibrutinib.
Il s'agit d'un inhibiteur irréversible de la tyrosine kinase de Bruton[1]. Cette dernière est une enzyme dont l'expression est augmentée par les lymphocytes B mutées responsable de la leucémie lymphoïde chronique[2]. Son inhibition provoque l'apoptose (mort cellulaire) de ces dernières[2].
Des résistances ont été décrites à l'ibrutinib, soit par mutation de son enzyme cible, soit par mutation de la PLCγ2, se situant un peu aval dans la cascade de réaction dépendant de la tyrosine kinase de Bruton[3].
Efficacité
Les cibles sont les cancers concernant les lymphocytes B, essentiellement la leucémie lymphoïde chronique (LLC) mais aussi certains lymphomes[4], dont celui du manteau[5]. Il est actif, en association avec le rituximab, dans la maladie de Waldenström[6].
Dans la LLC, elle parvient à obtenir des rémissions prolongées, même sur des formes réfractaires aux traitements habituels ou des formes récidivantes[7]. Donné en première intention, elle s'avère supérieur au chlorambucil en termes de réponse hématologique et de durée de vie[8]. Elle peut être utilisé en combinaison avec le venetoclax[9].
