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AM-2201

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法的地位
CAS登録番号
AM-2201
法的地位
法的地位
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox
Dashboard

(EPA)
化学的および物理的データ
化学式 C24H22FNO
分子量 359.44 g/mol g·mol−1
3D model
(JSmol)
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AM-2201、または1-(5-フルオロペンチル)-3-(1-ナフトイル)インドールは、カンナビノイド受容体に対する強力だが非選択的な完全作動薬として作用する娯楽的な(英語版)デザイナードラッグである[1]。AMシリーズのカンナビノイド(英語版)のひとつとして、ノースイースタン大学のアレクサンドロス・マクリヤニス(英語版)によって発見された。

痙攣が報告されており[2]、10mgの低用量でも生じることがある[3]。

アメリカ合衆国におけるAM-2201の娯楽的な使用によって、スケジュールIにいくつかの合成薬物を追加するための2011年の規制物質法の修正案に挙げられた[4]。急性毒性(英語版)と長期的な使用に関連した副作用には、急性腎不全、脳損傷、脳卒中、痙攣、発作、横紋筋融解症、および死亡がある[5][6][7][8][9]。

薬理

AM-2201は、カンナビノイド受容体に対する完全作動薬である。親和性は、KiでCB1(英語版)は1.0 nM、CB2は2.6 nM[10]。4-メチルの機能的アナログ(英語版)である MAM-2201(英語版)と似たような親和性があるだろう[独自研究?]。EC50は、ヒトのCB1受容体で38 nM、CB2受容体で58 nMである。[11]ラットにおいて0.3-3 mg/kgの用量で徐脈と低体温を生じさせ、ラットにおけるJWH-018(英語版)の力価と同等であり、カンナビノイド様の活性を示唆している[11]。

薬物動態

AM-2201の代謝は、JWH-018(英語版)と若干異なるだけである。AM-2201のN-脱アルキルは、ペンタンの代わりにフルオロペンタンを生成する。[要出典]

法律

関連項目

出典

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