AM-2201
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AM-2201、または1-(5-フルオロペンチル)-3-(1-ナフトイル)インドールは、カンナビノイド受容体に対する強力だが非選択的な完全作動薬として作用する娯楽的なデザイナードラッグである[1]。AMシリーズのカンナビノイドのひとつとして、ノースイースタン大学のアレクサンドロス・マクリヤニスによって発見された。
法的地位
- CA: Schedule II
- DE: Anlage II(認可販売のみ、処方不可)
- NZ: Temporary Class
- US: Schedule I
| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C24H22FNO |
| 分子量 | 359.44 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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有害性
薬理
AM-2201は、カンナビノイド受容体に対する完全作動薬である。親和性は、KiでCB1は1.0 nM、CB2は2.6 nM[10]。4-メチルの機能的アナログである MAM-2201と似たような親和性があるだろう[独自研究?]。EC50は、ヒトのCB1受容体で38 nM、CB2受容体で58 nMである。[11]ラットにおいて0.3-3 mg/kgの用量で徐脈と低体温を生じさせ、ラットにおけるJWH-018の力価と同等であり、カンナビノイド様の活性を示唆している[11]。
薬物動態
AM-2201の代謝は、JWH-018と若干異なるだけである。AM-2201のN-脱アルキルは、ペンタンの代わりにフルオロペンタンを生成する。[要出典]
法律
2015年に、向精神薬に関する条約のスケジュールIIに指定された[12]。