イリノテカン
抗がん剤の一つ
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イリノテカン (irinotecan、CPT-11) は、悪性腫瘍に対して使用される医薬品（抗悪性腫瘍薬）である。カンレンボク由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンの半合成アナログである。トポイソメラーゼI阻害作用を有する。
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| 臨床データ | |
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| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | 点滴静脈注射 |
| ATCコード |
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| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | NA |
| 代謝 | 肝臓、グルクロン酸化 |
| 消失半減期 | 6 ～ 12 時間 |
| 排泄 | 胆汁、腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.219.260 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C33H38N4O6 |
| 分子量 |
586.678 g/mol 677.185 g/mol (塩酸塩三水和物) g·mol−1 |
薬理
イリノテカンはカルボキシルエステラーゼ（CES）によりSN-38に加水分解されて活性化され、トポイソメラーゼIを阻害する。この時、UDP-グルクロン酸転移酵素1A1 (UGT1A1) によって不活性化される。
一般的に、投与前「UGT1A1*6/*28」遺伝子多型検査が標準的に行われており、ホモ/ヘテロ接合体の場合には薬剤代謝遅延による重篤な副作用の発現の危険性が知られているため、投与が回避されることが多い。
適応
副作用
参考資料
- トポテシン点滴静注40mg、トポテシン点滴静注100mg [第一三共]
- “A lethal synergy induced by phellinus linteus and camptothecin11 in colon cancer cells.”. Oncotarget. 9(5): 6308-6319. (2018). PMID 29464074; PMC 5814214; doi: 10.18632/oncotarget.23918